公开(公告)号：CN111936521A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201880085046.4

申请日：2018-11-16

Applicant: 奥隆制药

Inventor： 金容星 ,  崔东起 ,  辛承敏 ,  朴成旭

IPC: C07K16/40 ,  C12N15/10 ,  A61K39/00

Abstract: 根据本发明的组合了修饰的可变重链区和可变轻链区的肿瘤特异性胞浆内化RAS抑制抗体由于高产率而有利于发展成治疗性药物，并且可以通过肿瘤特异性内化到胞浆中来有效抑制突变体Ras，并且因此可以作为单独药物或与现有药品进行平行治疗来期待有效的抗癌活性。

公开(公告)号：CN107001481A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580045139.0

申请日：2015-07-22

Applicant: 奥隆制药

Inventor： 金容星 ,  崔东起 ,  辛承敏 ,  金圣勋

IPC: C07K16/46 ,  C07K16/32 ,  A61K39/395 ,  A61K47/50 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K16/32 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/00 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K16/40 ,  C07K16/46 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/82 ,  C07K2317/92 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明涉及通过主动细胞穿透将具有完整免疫球蛋白形式的抗体定位在细胞质中的方法。另外，本发明涉及以下轻链可变区(VL)且涉及包含所述轻链可变区(VL)的抗体，所述轻链可变区(VL)通过具有完整免疫球蛋白形式的抗体诱导主动穿透活细胞的细胞膜且将所述抗体定位在细胞质中。另外，本发明涉及与所述抗体融合的生物活性分子。另外，本发明涉及用于预防、治疗或诊断癌症的组合物，其包含所述抗体或与所述抗体融合的生物活性分子。本发明还涉及编码所述轻链可变区和所述抗体的多核苷酸。本发明还涉及产生穿透进入细胞内侧且定位在细胞质中的抗体的方法。

公开(公告)号：CN109790212A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201780042608.2

申请日：2017-05-26

Applicant: 奥隆制药

Inventor： 金容星 ,  金知宣 ,  朴宰莹

IPC: C07K16/00 ,  C07K16/30 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  A61K47/50

CPC classification number: C07K16/00 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/77 ,  C07K2319/60 ,  C07K2319/70

Abstract: 本公开文本涉及细胞溶质穿透抗体及其用途，并且更具体地涉及在通过细胞膜蛋白细胞内化到活细胞中之后诱导从内体逃逸到细胞溶质中的结构机制的鉴定、基于该鉴定并具有显著改进的从内体逃逸到细胞溶质中的能力的轻链可变区和/或重链可变区、包含该轻链可变区和/或该重链可变区的细胞溶质穿透抗体、用于产生该细胞溶质穿透抗体的方法、以及该细胞溶质穿透抗体的用途。

公开(公告)号：CN106999575A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580045140.3

申请日：2015-07-22

Applicant: 奥隆制药

Inventor： 金容星 ,  崔东起 ,  辛承敏 ,  金圣勋

IPC: A61K39/395 ,  C07K16/32 ,  C07K16/46 ,  A61K47/68 ,  C12N15/13 ,  G01N33/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K16/40 ,  A61K2039/505 ,  C07K7/06 ,  C07K16/32 ,  C07K16/44 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/30 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92 ,  C07K2319/00 ,  C12Y306/05002 ,  G01N33/566 ,  G01N33/5748 ,  G01N33/6854 ,  G01N2333/914 ,  G01N2500/04

Abstract: 本发明涉及通过使用具有穿透细胞质的能力和完整免疫球蛋白形式的抗体抑制在细胞中活化的RAS的方法。另外，本发明涉及以下重链可变区(VH)和包含所述重链可变区(VH)的抗体，所述重链可变区(VH)通过经由具有完整免疫球蛋白形式的抗体借助胞吞作用和内体逃逸而主动穿透活细胞的细胞质来诱导与在细胞质中活化的RAS结合。另外，本发明涉及通过使用所述抗体治疗癌症或肿瘤或抑制癌症或肿瘤细胞生长的方法。本发明还涉及筛选与细胞质中的RAS特异性结合的重链可变区的方法。本发明还涉及与所述抗体融合的生物活性分子。本发明还涉及用于预防、治疗或诊断癌症的组合物，其包含所述抗体或与所述抗体融合的生物活性分子。本发明还涉及编码所述轻链可变区和所述抗体的多核苷酸。