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    作为化疗剂的β‑取代的γ‑氨基酸和类似物
    1.
    发明公开
    作为化疗剂的β‑取代的γ‑氨基酸和类似物 有权

    公开(公告)号：CN106132406A

    公开(公告)日：2016-11-16

    申请号：CN201580017479.2

    申请日：2015-02-03

    申请人： 夸德里加生物科学公司

    发明人： 伯恩德·简德雷特 ,  沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔 ,  凯瑞·J·科勒

    IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/662 ,  C07C271/46 ,  C07C309/66 ,  C07C229/42 ,  C07D257/04 ,  C07D237/30 ,  C07C239/20 ,  C07C251/04 ,  C07F9/30 ,  A61P35/00

    摘要： 公开了β‑取代的‑氨基酸、β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体，以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性的LAT1/4F2hc底物，能够穿越血脑屏障，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速摄取和保留。还公开了合成所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体的方法，以及使用所述化合物治疗肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞的改善的选择性，并且在癌细胞内累积。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对多种肿瘤类型的增强的效力。

    作为化疗剂的β-取代的γ-氨基酸和类似物
    3.
    发明授权
    作为化疗剂的β-取代的γ-氨基酸和类似物 有权

    公开(公告)号：CN106132406B

    公开(公告)日：2020-03-27

    申请号：CN201580017479.2

    申请日：2015-02-03

    申请人： 夸德里加生物科学公司

    发明人： 伯恩德·简德雷特 ,  沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔 ,  凯瑞·J·科勒

    IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/662 ,  C07C271/46 ,  C07C309/66 ,  C07C229/42 ,  C07D257/04 ,  C07D237/30 ,  C07C239/20 ,  C07C251/04 ,  C07F9/30 ,  A61P35/00

    摘要： 公开了β‑取代的‑氨基酸、β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体，以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性的LAT1/4F2hc底物，能够穿越血脑屏障，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速摄取和保留。还公开了合成所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体的方法，以及使用所述化合物治疗肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞的改善的选择性，并且在癌细胞内累积。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对多种肿瘤类型的增强的效力。

    作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸及类似物
    5.
    发明授权
    作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸及类似物 有权

    公开(公告)号：CN106163509B

    公开(公告)日：2019-05-03

    申请号：CN201580018969.4

    申请日：2015-02-03

    申请人： 夸德里加生物科学公司

    发明人： 伯恩德·简德雷特 ,  沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔 ,  凯瑞·J·科勒

    IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/662 ,  C07C271/46 ,  C07F9/48 ,  C07C309/66 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C237/10 ,  C07C237/30 ,  C07C239/20 ,  A61P35/00

    摘要： 公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物及(生物)电子等排体以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物及(生物)电子等排体是LAT1/4F2hc的选择性底物，并且在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示出快速摄取和保留。也公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法，以及使用所述化合物用于治疗恶性肿瘤的方法。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达所述LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示出选择性摄取，并且在施用至对象体内时，其在癌细胞中积累。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物以及(生物)电子等排体显示出对许多肿瘤类型的细胞毒性。