公开(公告)号：CN113683537A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010418023.X

申请日：2020-05-18

申请人： 天津药物研究院有限公司 ,  天津泰普制药有限公司

发明人： 穆帅 ,  李树军 ,  雷永胜 ,  陈蔚 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  张慕军 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  汤立达

IPC分类号： C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  A61K31/245 ,  A61P1/18 ,  A61P1/04 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种甲磺酸卡莫司他的晶型、其水合物晶型、其丙酮溶剂化物晶型和其N,N‑二甲基甲酰胺溶剂化晶型，以及它们的制备方法和应用。其中，所述甲磺酸卡莫司他的晶型及其水合物晶型具有良好的药用价值。因此，本发明还提供了所述晶型或所述水合物晶型在制备治疗胰腺炎、反流性食管炎和由冠状病毒感染引发的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111732524A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010727782.4

申请日：2020-07-27

申请人： 天津泰普制药有限公司 ,  天津药物研究院有限公司

发明人： 陈蔚 ,  穆帅 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  李树军 ,  张慕军 ,  雷勇胜 ,  崔轶达 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  于玲丽 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华

IPC分类号： C07C279/22 ,  C07C277/08 ,  A61K31/245 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00 ,  A61P13/00

摘要： 本发明公开了一种具有式I结构的酰基胍类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及他们在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体相关的疾病（如高血压、慢性充血性心力衰竭、抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症）中的应用。

公开(公告)号：CN113683534A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010418013.6

申请日：2020-05-18

申请人： 天津药物研究院有限公司 ,  天津泰普制药有限公司

发明人： 李树军 ,  穆帅 ,  张慕军 ,  陈蔚 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  雷永胜 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  汤立达

IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C49/08 ,  C07C45/81 ,  A61K31/245 ,  A61P1/18 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种甲磺酸卡莫司他的晶型和其丙酮溶剂化物晶型，以及它们的制备方法和用途。本发明提供了所述晶型及其丙酮溶剂化物晶型在制备治疗胰腺炎、反流性食管炎和由冠状病毒感染引发的疾病的药物中的用途。与甲磺酸卡莫司他的混合晶型相比，本发明提供的甲磺酸卡莫司他晶型和其丙酮溶剂化物晶型具有更好的稳定性，其理化性质在制剂过程中表现比现有晶型更为稳定。

公开(公告)号：CN111732524B

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN202010727782.4

申请日：2020-07-27

申请人： 天津泰普制药有限公司 ,  天津药物研究院有限公司

发明人： 陈蔚 ,  穆帅 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  李树军 ,  张慕军 ,  雷勇胜 ,  崔轶达 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  于玲丽 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华

IPC分类号： C07C279/22 ,  C07C277/08 ,  A61K31/245 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00 ,  A61P13/00

摘要： 本发明公开了一种具有式I结构的酰基胍类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及他们在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体相关的疾病（如高血压、慢性充血性心力衰竭、抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症）中的应用。

公开(公告)号：CN114805200A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210753542.0

申请日：2022-06-30

申请人： 天津泰普制药有限公司

发明人： 李树军 ,  张远 ,  黄汉忠 ,  闫少杰 ,  李银峰 ,  蔡振华 ,  刘桂霞 ,  周学福 ,  陈蔚 ,  潘毅 ,  陈华

IPC分类号： C07D215/26 ,  G01N30/02 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

摘要： 本发明公开了一种盐酸丙卡特罗新的杂质化合物5‑(2‑烯基丁酰基)‑8‑羟基喹诺酮、其制备方法以及其在盐酸丙卡特罗质量控制中作为对照品或标准品的应用。其中所述方法以5‑（α‑溴代丁酰基）‑8‑羟基喹诺酮为起始原料，经一步消除反应制备，操作简便，产品纯度高，可为工业化生产盐酸丙卡特罗产品的质量研究及杂质定量控制提供可靠的杂质对照品。

公开(公告)号：CN112898234A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201911218730.8

申请日：2019-12-03

申请人： 天津泰普制药有限公司

发明人： 张大帅 ,  申冰洁 ,  陈华 ,  王伟 ,  韩建萍 ,  王金艳

IPC分类号： C07D295/215 ,  C07C51/41 ,  C07C51/42 ,  C07C51/43 ,  C07C55/07 ,  C07D317/24

摘要： 本发明公开了一种高纯度盐酸兰地洛尔中间体N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺草酸盐的制备方法。它是将N‑苯氧基羰基吗啉与乙二胺反应，反应液经浓缩后加入溶剂溶解，再用碱调pH为9~14，过滤除去固体副产物，滤液经浓缩后得N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺，再加入水溶解后用草酸调pH为1~6，过滤除去少量乙二胺草酸盐固体，浓缩滤液，再加入溶剂重结晶得高纯度N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺草酸盐。该方法可得高纯度盐酸兰地洛尔中间体，并克服了副产物苯酚钠难过滤、乙二胺易残留等缺陷，工艺稳定可控，溶剂可回收利用，更适合工业化生产。