公开(公告)号：CN113683537A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010418023.X

申请日：2020-05-18

申请人： 天津药物研究院有限公司 ,  天津泰普制药有限公司

发明人： 穆帅 ,  李树军 ,  雷永胜 ,  陈蔚 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  张慕军 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  汤立达

IPC分类号： C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  A61K31/245 ,  A61P1/18 ,  A61P1/04 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种甲磺酸卡莫司他的晶型、其水合物晶型、其丙酮溶剂化物晶型和其N,N‑二甲基甲酰胺溶剂化晶型，以及它们的制备方法和应用。其中，所述甲磺酸卡莫司他的晶型及其水合物晶型具有良好的药用价值。因此，本发明还提供了所述晶型或所述水合物晶型在制备治疗胰腺炎、反流性食管炎和由冠状病毒感染引发的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111732524A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010727782.4

申请日：2020-07-27

申请人： 天津泰普制药有限公司 ,  天津药物研究院有限公司

发明人： 陈蔚 ,  穆帅 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  李树军 ,  张慕军 ,  雷勇胜 ,  崔轶达 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  于玲丽 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华

IPC分类号： C07C279/22 ,  C07C277/08 ,  A61K31/245 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00 ,  A61P13/00

摘要： 本发明公开了一种具有式I结构的酰基胍类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及他们在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体相关的疾病（如高血压、慢性充血性心力衰竭、抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症）中的应用。

公开(公告)号：CN113683534A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010418013.6

申请日：2020-05-18

申请人： 天津药物研究院有限公司 ,  天津泰普制药有限公司

发明人： 李树军 ,  穆帅 ,  张慕军 ,  陈蔚 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  雷永胜 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  汤立达

IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C49/08 ,  C07C45/81 ,  A61K31/245 ,  A61P1/18 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种甲磺酸卡莫司他的晶型和其丙酮溶剂化物晶型，以及它们的制备方法和用途。本发明提供了所述晶型及其丙酮溶剂化物晶型在制备治疗胰腺炎、反流性食管炎和由冠状病毒感染引发的疾病的药物中的用途。与甲磺酸卡莫司他的混合晶型相比，本发明提供的甲磺酸卡莫司他晶型和其丙酮溶剂化物晶型具有更好的稳定性，其理化性质在制剂过程中表现比现有晶型更为稳定。

公开(公告)号：CN111732524B

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN202010727782.4

申请日：2020-07-27

申请人： 天津泰普制药有限公司 ,  天津药物研究院有限公司

发明人： 陈蔚 ,  穆帅 ,  闫少杰 ,  王浩 ,  李树军 ,  张慕军 ,  雷勇胜 ,  崔轶达 ,  刘福景 ,  孙靖 ,  于玲丽 ,  周学福 ,  潘毅 ,  陈华

IPC分类号： C07C279/22 ,  C07C277/08 ,  A61K31/245 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00 ,  A61P13/00

摘要： 本发明公开了一种具有式I结构的酰基胍类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及他们在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体相关的疾病（如高血压、慢性充血性心力衰竭、抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症）中的应用。

公开(公告)号：CN116947795B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202310929572.7

申请日：2023-07-27

申请人： 天津泰普制药有限公司

发明人： 陈蔚 ,  韩建萍 ,  冯明杰 ,  李树军 ,  郭彬 ,  郑乔红

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07B53/00 ,  B01J31/22

摘要： 本发明属于精细化学品技术领域，具体涉及一种S‑羟丙基四氢吡喃三醇的连续合成方法。本发明的方法通过将丙酮基四氢吡喃三醇溶解于溶剂中作为待加氢溶液，然后将加氢溶液和氢气在微混合器内进行混合后通入填充新型负载型的S‑构型手性钌催化剂的微填充床反应器内进行反应，获得了收率高达90％以上，ee值大于99％的高品质S‑构型羟丙基四氢吡喃三醇。与现有技术相比，本发明方法物料异构化或降解的风险低；催化剂固载后容易与物料分离，后处理成本低，产品重金属残留的风险低；反应器传质传热效率高，体积小，无需高压下进行氢化反应，安全性高；贵金属催化剂使用寿命更长，催化剂用量小，成本更低，可进一步保障产品的光学纯度；可适用于催化加氢和催化转移加氢，应用范围广，均能够实现连续自动化生产，易于工业化应用。

公开(公告)号：CN116947795A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310929572.7

申请日：2023-07-27

申请人： 天津泰普制药有限公司

发明人： 陈蔚 ,  韩建萍 ,  冯明杰 ,  李树军 ,  郭彬 ,  郑乔红

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07B53/00 ,  B01J31/22

摘要： 本发明属于精细化学品技术领域，具体涉及一种S‑羟丙基四氢吡喃三醇的连续合成方法。本发明的方法通过将丙酮基四氢吡喃三醇溶解于溶剂中作为待加氢溶液，然后将加氢溶液和氢气在微混合器内进行混合后通入填充新型负载型的S‑构型手性钌催化剂的微填充床反应器内进行反应，获得了收率高达90％以上，ee值大于99％的高品质S‑构型羟丙基四氢吡喃三醇。与现有技术相比，本发明方法物料异构化或降解的风险低；催化剂固载后容易与物料分离，后处理成本低，产品重金属残留的风险低；反应器传质传热效率高，体积小，无需高压下进行氢化反应，安全性高；贵金属催化剂使用寿命更长，催化剂用量小，成本更低，可进一步保障产品的光学纯度；可适用于催化加氢和催化转移加氢，应用范围广，均能够实现连续自动化生产，易于工业化应用。

公开(公告)号：CN114805200A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210753542.0

申请日：2022-06-30

申请人： 天津泰普制药有限公司

发明人： 李树军 ,  张远 ,  黄汉忠 ,  闫少杰 ,  李银峰 ,  蔡振华 ,  刘桂霞 ,  周学福 ,  陈蔚 ,  潘毅 ,  陈华

IPC分类号： C07D215/26 ,  G01N30/02 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

摘要： 本发明公开了一种盐酸丙卡特罗新的杂质化合物5‑(2‑烯基丁酰基)‑8‑羟基喹诺酮、其制备方法以及其在盐酸丙卡特罗质量控制中作为对照品或标准品的应用。其中所述方法以5‑（α‑溴代丁酰基）‑8‑羟基喹诺酮为起始原料，经一步消除反应制备，操作简便，产品纯度高，可为工业化生产盐酸丙卡特罗产品的质量研究及杂质定量控制提供可靠的杂质对照品。