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公开(公告)号：CN115003677B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202080094483.X
申请日：2020-11-27
申请人： 大鹏药品工业株式会社 , 阿斯泰科医疗有限公司
IPC分类号： C07D487/08 , C07D491/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及对KRAS G12D突变具有抑制活性的式(1)所示化合物或其盐，并且涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115003677A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202080094483.X
申请日：2020-11-27
申请人： 大鹏药品工业株式会社 , 阿斯泰科医疗有限公司
IPC分类号： C07D487/08 , C07D491/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及对KRAS G12D突变具有抑制活性的式(1)所示化合物或其盐，并且涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。
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公开(公告)号：CN107849052A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201680045029.9
申请日：2016-07-29
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/06
摘要： 本发明提供一种选择性且强烈抑制JAK3、并且具有优异的人末梢血单核细胞的增殖抑制作用和优异的口服吸收性、在体内表现出对IL－2诱导产生IFN－γ的抑制活性的新型化合物或其盐、以及含有该新型化合物或其盐的医药组合物。其为下述式(I)[式中，X表示－CH＝CH－、－NH－、硫原子或氧原子；n表示0～2的整数]所示的化合物或其盐。
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公开(公告)号：CN103459400B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201280017414.4
申请日：2012-04-05
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D498/14
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5365 , C07D498/14
摘要： 本发明提供了由通式(I)表示的咪唑并噁嗪化合物或其盐，其可用作表现出AKT抑制效应的抗肿瘤剂[在该通式中，A、B、C和D分别表示N原子或C-R1a、N原子或C-R1b、N原子或C-R1c，以及N原子或C-R1d；R1a、R1b、R1c和R1d相同或不同，并且各自表示氢原子、卤原子、氰基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的羰基或者任选取代的不饱和杂环基；R2表示任选取代的芳基或任选取代的不饱和杂环基；以及R3和R4相同或不同，并且表示氢原子、羟基、任选取代的C1-6烷基或任选取代的C3-7环烷基]。
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公开(公告)号：CN105980383B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201580007276.5
申请日：2015-02-04
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/695 , C07D471/04
摘要： 本发明提供一种具有选择性JAK3抑制作用、且具有优异的口服吸收性的化合物。另外，提供一种基于JAK3抑制作用、对该JAK3参与的疾病、特别是类风湿性关节炎或多发性硬化症的预防和/或治疗有用的医药。一种具有环烯基的氮杂吲哚衍生物或其盐以及含有其的医药组合物，其由式(I)表示。式中，R1～R4、m和n的含义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN105980383A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201580007276.5
申请日：2015-02-04
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/695 , C07D471/04
摘要： 本发明提供一种具有选择性JAK3抑制作用、且具有优异的口服吸收性的新型的化合物。另外，提供一种基于JAK3抑制作用、对该JAK3参与的疾病、特别是类风湿性关节炎或多发性硬化症的预防和/或治疗有用的医药。一种具有环烯基的氮杂吲哚衍生物或其盐以及含有其的医药组合物，其由式(I)表示。式中，R1～R4、m和n的含义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN113271950A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202080008342.1
申请日：2020-01-10
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04 , C12N15/54 , A61P43/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种能够抑制HER2活性并且显示脑渗透性的新型的嘧啶化合物或其盐、以及含有其的医药组合物。下述通式(I)所示的化合物或其盐。(式中，R1表示可以具有C1－C4烷氧基作为取代基的C1－C4烷基、或C3－C4环烷基；R2表示氢原子、卤原子、可以分别具有1～5个C1－C4烷氧基或氟原子作为取代基的C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基；R3表示氢原子、或可以具有1～5个氟原子作为取代基的C1－C4烷基；R4表示氢原子或C1－C4烷基；R5表示可以具有1～3个选自氟原子和氯原子的取代基的苯基。)
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公开(公告)号：CN107849052B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201680045029.9
申请日：2016-07-29
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/06
摘要： 本发明提供一种选择性且强烈抑制JAK3、并且具有优异的人末梢血单核细胞的增殖抑制作用和优异的口服吸收性、在体内表现出对IL－2诱导产生IFN－γ的抑制活性的新型化合物或其盐、以及含有该新型化合物或其盐的医药组合物。其为下述式(I)[式中，X表示－CH＝CH－、－NH－、硫原子或氧原子；n表示0～2的整数]所示的化合物或其盐。
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公开(公告)号：CN113271950B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202080008342.1
申请日：2020-01-10
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C12N15/54 , A61P43/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种能够抑制HER2活性并且显示脑渗透性的新型的嘧啶化合物或其盐、以及含有其的医药组合物。下述通式(I)所示的化合物或其盐。(式中，R1表示可以具有C1－C4烷氧基作为取代基的C1－C4烷基、或C3－C4环烷基；R2表示氢原子、卤原子、可以分别具有1～5个C1－C4烷氧基或氟原子作为取代基的C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基；R3表示氢原子、或可以具有1～5个氟原子作为取代基的C1－C4烷基；R4表示氢原子或C1－C4烷基；R5表示可以具有1～3个选自氟原子和氯原子的取代基的苯基。)#imgabs0#
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公开(公告)号：CN103459400A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201280017414.4
申请日：2012-04-05
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D498/14
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5365 , C07D498/14
摘要： 本发明提供了由通式(I)表示的咪唑并噁嗪化合物或其盐，其可用作表现出AKT抑制效应的抗肿瘤剂[在该通式中，A、B、C和D分别表示N原子或C-R1a、N原子或C-R1b、N原子或C-R1c，以及N原子或C-R1d；R1a、R1b、R1c和R1d相同或不同，并且各自表示氢原子、卤原子、氰基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的羰基或者任选取代的不饱和杂环基；R2表示任选取代的芳基或任选取代的不饱和杂环基；以及R3和R4相同或不同，并且表示氢原子、羟基、任选取代的C1-6烷基或任选取代的C3-7环烷基]。
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