公开(公告)号：CN108697714B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201780012909.0

申请日：2017-02-22

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 宮崎功 ,  岛村整 ,  加藤正德 ,  藤田英宪 ,  井口聪

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种新的具有RET抑制活性的化合物。本发明另外提供一种药物制剂，其基于RET抑制活性可用于预防和/或治疗RET‑相关的疾病，特别是癌症。本发明提供式(I)所示的化合物或其盐：其中A、R2和X如本说明书中所定义。

公开(公告)号：CN113271950A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202080008342.1

申请日：2020-01-10

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 中村昌幸 ,  浅井隆宏 ,  井口聪 ,  小口憩

IPC: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N15/54 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种能够抑制HER2活性并且显示脑渗透性的新型的嘧啶化合物或其盐、以及含有其的医药组合物。下述通式(I)所示的化合物或其盐。(式中，R1表示可以具有C1－C4烷氧基作为取代基的C1－C4烷基、或C3－C4环烷基；R2表示氢原子、卤原子、可以分别具有1～5个C1－C4烷氧基或氟原子作为取代基的C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基；R3表示氢原子、或可以具有1～5个氟原子作为取代基的C1－C4烷基；R4表示氢原子或C1－C4烷基；R5表示可以具有1～3个选自氟原子和氯原子的取代基的苯基。)

公开(公告)号：CN105452257A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201480043405.1

申请日：2014-08-11

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 井口聪 ,  细井文仁 ,  相良武

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明在于提供一种具有BTK抑制作用并且具有细胞增殖抑制效果的新型化合物。并且，提供一种基于BTK抑制作用、对于与该BTK相关的疾病、特别是癌的预防和/或治疗有用的医药。式(I)所示的化合物或其盐[式中，R1～R3、W、A、Y和Z具有如说明书中所定义的意义]。

公开(公告)号：CN116744930A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202180090476.7

申请日：2021-11-18

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 宫崎功 ,  井口聪 ,  若山健太郎

IPC: A61K31/519

Abstract: 本发明解决了提供一种具有良好的脑穿透性和RET抑制活性的脑移行性抗肿瘤剂的问题。本发明提供一种脑移行性抗肿瘤剂，其包括式(I)表示的化合物或其盐作为活性成分：#imgabs0#其中R1，R2和R3如说明书中所述。

公开(公告)号：CN105452257B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201480043405.1

申请日：2014-08-11

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 井口聪 ,  细井文仁 ,  相良武

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明在于提供一种具有BTK抑制作用并且具有细胞增殖抑制效果的新型化合物。并且，提供一种基于BTK抑制作用、对于与该BTK相关的疾病、特别是癌的预防和/或治疗有用的医药。式(I)所示的化合物或其盐[式中，R1～R3、W、A、Y和Z具有如说明书中所定义的意义]。

公开(公告)号：CN113271950B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202080008342.1

申请日：2020-01-10

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 中村昌幸 ,  浅井隆宏 ,  井口聪 ,  小口憩

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C12N15/54 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种能够抑制HER2活性并且显示脑渗透性的新型的嘧啶化合物或其盐、以及含有其的医药组合物。下述通式(I)所示的化合物或其盐。(式中，R1表示可以具有C1－C4烷氧基作为取代基的C1－C4烷基、或C3－C4环烷基；R2表示氢原子、卤原子、可以分别具有1～5个C1－C4烷氧基或氟原子作为取代基的C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基；R3表示氢原子、或可以具有1～5个氟原子作为取代基的C1－C4烷基；R4表示氢原子或C1－C4烷基；R5表示可以具有1～3个选自氟原子和氯原子的取代基的苯基。)#imgabs0#

公开(公告)号：CN108697714A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780012909.0

申请日：2017-02-22

Applicant: 大鹏药品工业株式会社

Inventor： 宮崎功 ,  岛村整 ,  加藤正德 ,  藤田英宪 ,  井口聪

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种新的具有RET抑制活性的化合物。本发明另外提供一种药物制剂，其基于RET抑制活性可用于预防和/或治疗RET‑相关的疾病，特别是癌症。本发明提供式(I)所示的化合物或其盐： 其中A、R2和X如本说明书中所定义。