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公开(公告)号:CN101284827A
公开(公告)日:2008-10-15
申请号:CN200810011700.5
申请日:2008-06-06
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一类含三唑环萘酰亚胺抗肿瘤化合物及其制备方法,其属于生物有机合成领域。这种含三唑环萘酰亚胺抗肿瘤化合物是在萘酰亚胺母体上以取代基形式引入五元1,2,3-三唑环,通过硝基还原、重氮化反应、叠氮取代反应、Click Chemistry和氨基缩合反应对化合物进行设计合成,该类化合物具有良好的抗肿瘤活性,对多种不同组织来源的肿瘤细胞(如人肺癌、神经胶质癌等)和多种不同来源的遗传变异细胞(如白血病细胞等)的正常生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN100406458C
公开(公告)日:2008-07-30
申请号:CN200510026784.6
申请日:2005-06-15
IPC: C07D471/06 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D241/00
Abstract: 本发明涉及一种萘酰亚胺衍生物及其用途,所述的衍生物是在吖啶或吩嗪类化合物的芳环上并入杂环后获得,其结构如式(1)所示。与现有的吖啶或吩嗪类化合物相比,本发明所述衍生物对DNA的嵌插能力得以提高,从而提高它们的抗肿瘤活性,尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性,且作用效果呈明显的量效关系。
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公开(公告)号:CN1880313A
公开(公告)日:2006-12-20
申请号:CN200510026784.6
申请日:2005-06-15
IPC: C07D471/06 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D241/00
Abstract: 本发明涉及一种萘酰亚胺衍生物及其用途,所述的衍生物是在吖啶或吩嗪类化合物的芳环上并入杂环后获得,其结构如式(1)所示。与现有的吖啶或吩嗪类化合物相比,本发明所述衍生物对DNA的嵌插能力得以提高,从而提高它们的抗肿瘤活性,尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性,且作用效果呈明显的量效关系。
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公开(公告)号:CN1239512C
公开(公告)日:2006-02-01
申请号:CN03159532.4
申请日:2003-09-17
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明提供了一种利用光敏芳香杂环化合物作为DNA切断剂,在光照下产生活泼自由基或引发电子转移,高效快速将生物体动、植物或微生物细胞破碎液、质粒DNA或基因组DNA中的大分子核酸降解切割成小片段的新方法。该方法具有在工作浓度的化合物对蛋白质没有损伤作用;化合物在光照条件下能够产生自由基或引发电子转移;反应不需引入可能造成污染的金属离子;该反应灵敏快捷,操作简单等特点;可用于DNA序列分析、DNA足迹技术、从细胞中提取蛋白质或酶的分离纯化过程核酸的降解以及其它需要将大分子核酸降解的领域。
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公开(公告)号:CN1167768C
公开(公告)日:2004-09-22
申请号:CN02148400.7
申请日:2002-11-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C09K11/06
Abstract: 本发明涉及一类刚性共平面结构共轭体系长,含有强吸电子氰基和供电子氨基的新荧光发色团及其荧光衍生物和它们的制备方法。新型荧光发色团是8-氧-8H苊并(1,2-b)吡咯-9-腈及其荧光衍生物3,6-二取代基-8-氧-8H-苊并(1,2-b)吡咯-9-腈。荧光发色团是用2-(2-氧-2H苊)丙二腈在溶剂中和碱催化剂存在下,经环合反应制得;然后将它在溶剂中与亲核试剂进行取代反应,可以制得一取代或二取代-8-氧-8H-苊并(1,2-b)吡咯-9-腈及其荧光衍生物。它们具有很高的荧光量子效率,接近1。最大吸收波长为550-570nm,最大荧光发射波长为590-620nm,峰型狭窄,是比较理想的荧光探针化合物。
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公开(公告)号:CN1477385A
公开(公告)日:2004-02-25
申请号:CN03178351.1
申请日:2003-07-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: G01N21/64 , G01N33/52 , C07D213/127
Abstract: 本发明合成一类2,6-二胺甲基吡啶衍生物荧光化学传感器分子,并利用这类结构相对简单、易于合成的化合物实现在各种溶液中,特别是在水溶液中对过渡金属和重金属离子的选择性荧光增强识别。可将其应用在生物组织、细胞、及亚细胞器等微环境中的过渡金属和重金属离子检测,还可用于水、污水及水溶液、乳液、悬浮体系等中的过渡金属和重金属离子检测。所述的化合物通过荧光化学传感器分子中的反应性基团将其固载于聚合物或固体表面,实现器件化,应用于上述目的的荧光化学传感器器件的关键部分。
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公开(公告)号:CN1410507A
公开(公告)日:2003-04-16
申请号:CN02148400.7
申请日:2002-11-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C09K11/06
Abstract: 本发明涉及一类刚性共平面结构共轭体系长,含有强吸电子氰基和供电子氨基的新荧光发色团及其荧光衍生物和它们的制备方法。新型荧光发色团是8-氧-8H苊并-(1,2-b)吡咯-9-腈及其荧光衍生物3,6-二取代基-8-氧-8H-苊并(1,2-b)吡咯-9-腈。荧光发色团是用2-(2-氧-2H苊)丙二腈在溶剂中和碱催化剂存在下,经环合反应制得;然后将它在溶剂中与亲核试剂进行取代反应,可以制得一取代或二取代-8-氧-8H-苊并-(1,2-b)吡咯-9-腈及其荧光衍生物。它们具有很高的荧光量子效率,接近1。最大吸收波长为550-570nm,最大荧光发射波长为590-620nm,峰型狭窄,是比较理想的荧光探针化合物。
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公开(公告)号:CN1786003B
公开(公告)日:2011-05-11
申请号:CN200410089353.X
申请日:2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物,其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比,本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性,提高了对DNA的嵌插能力。试验表明:本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力,并且具有很高的DNA水解活性。
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公开(公告)号:CN1283640C
公开(公告)日:2006-11-08
申请号:CN200410017346.9
申请日:2004-03-31
IPC: C07D471/06 , C07D471/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D221/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明选取V79-379A中国仓鼠细胞,中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)和实体瘤G95细胞作为应用体系,在萘类衍生物分子中引入2-硝基咪唑或3-硝基-1,2,4-三氮唑基团,调节取代基的连接臂长,合成了一系化合物。实验结果表明:所合成的化合物在V79-379A中国仓鼠细胞,CHO细胞和G95细胞中对有氧和乏氧的识别非常明显。
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