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公开(公告)号：CN107303290B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201610248159.4
申请日：2016-04-20
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院 , 上海龙翔生物医药开发有限公司
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种芳香环丙基胺类化合物的新用途。本发明提供一种芳香环丙基胺类化合物的用途，作为有效成分用于制备防治周围神经性病变的药物。本发明以感音神经性聋中的耳蜗螺旋神经元的损伤保护为例，以小鼠为模式动物，建立耳蜗螺旋神经元体外损伤及保护研究的动物模型，结果表明体外给予芳香环丙基胺类化合物，能明显上调二甲基化的组蛋白H3K4表达水平，显著降低耳蜗螺旋神经元Cleaved Caspase‑3表达，表明芳香环丙基胺类化合物对周围神经细胞特别是感音神经性聋患者耳蜗螺旋神经元具有保护作用。本发明为寻找、防治周围神经性病变的防治提供了理论基础和新的途径，具有临床应用价值。
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公开(公告)号：CN105924362A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610082466.X
申请日：2016-02-05
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司 , 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/74 , A61K31/135 , A61P27/16
CPC classification number: C07C217/74 , C07C45/61 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C67/347 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/00 , C07C47/575 , C07C69/734 , C07C69/757 , C07C62/34 , C07C271/24
Abstract: 本发明涉及一种结构如通式(I)所示的芳香环丙基胺类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在制备预防或治疗耳聋的药物中的用途。其中，本发明所涉及的通式(I)中的R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN104042616B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410058438.5
申请日：2014-02-20
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: A61K31/496 , A61P27/16 , A61P25/02
Abstract: 本发明涉及赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的应用。本发明以斑马鱼和小鼠两种模式动物，建立毛细胞损伤及保护研究的动物模型，结果表明全身及圆窗局部给予LSD1抑制剂，能明显上调组蛋白H3K4二甲基化表达水平，显著降低耳蜗毛细胞Cleaved Caspase-3表达，从而减轻毛细胞损伤，实现听力保护的目的，表明赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂对感音神经性聋具有听力保护作用。本发明为寻找、防治感音神经性耳聋提供了新的途径，具有临床应用价值。
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公开(公告)号：CN117122685A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310857312.3
申请日：2023-07-13
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了RAGE抑制剂在制备预防或治疗听力损伤的产品中的用途。本发明发现使用RAGE抑制剂能够在体外保护毛细胞免受顺铂诱导的损伤，能够抑制高迁移族蛋白B1‑晚期糖基化终产物受体(HMGB1‑RAGE)信号通路的激活；通过体内注射RAGE抑制剂，发现能降低ABR听阈和增加耳蜗毛细胞存活数量，综合说明RAGE抑制剂对顺铂诱导的感音神经性听力损伤有保护作用，为治疗感音神经性听力损伤提供了新的途径，具有重要的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN113855803B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111116572.2
申请日：2021-09-23
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: A61K45/00 , A61K31/519 , A61P27/16
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了PRMT5作为药物靶点在听力保护中的应用，具体公开了PRMT5抑制剂在制备用于预防和/或治疗听力损伤的药物中的用途。作为听力保护的成分，PRMT5抑制剂能够有效预防听力损伤，或在听力损伤后给予有效治疗。本发明还公开了一种包含PRMT5抑制剂的用于听力保护的药物或试剂盒。本发明为听力损伤的预防、治疗提供新的思路，从而具有广泛临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105924362B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201610082466.X
申请日：2016-02-05
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司 , 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/74 , A61K31/135 , A61P27/16
Abstract: 本发明涉及一种结构如通式(I)所示的芳香环丙基胺类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在制备预防或治疗耳聋的药物中的用途。其中，本发明所涉及的通式(I)中的R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN104042616A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201410058438.5
申请日：2014-02-20
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: A61K31/496 , A61P27/16 , A61P25/02
Abstract: 本发明涉及赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的应用。本发明以斑马鱼和小鼠两种模式动物，建立毛细胞损伤及保护研究的动物模型，结果表明全身及圆窗局部给予LSD1抑制剂，能明显上调组蛋白H3K4二甲基化表达水平，显著降低耳蜗毛细胞Cleaved Caspase-3表达，从而减轻毛细胞损伤，实现听力保护的目的，表明赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂对感音神经性聋具有听力保护作用。本发明为寻找、防治感音神经性耳聋提供了新的途径，具有临床应用价值。
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公开(公告)号：CN112569353B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202011447542.5
申请日：2020-12-09
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: A61K45/00 , A61K31/404 , A61P27/16
Abstract: 本发明涉及药化领域，特别是涉及DNMT1抑制剂在制备用于内耳毛细胞和听神经损伤保护和/或治疗听力损伤的药物中的用途。本发明提供DNMT1抑制剂在制备药物或试剂盒中的用途，所述药物或试剂盒用于：治疗听力损伤；和/或，调节细胞的氧化应激水平。本发明提供了DNMT1抑制剂在治疗听力损伤、或调节细胞的氧化应激水平中用途，证实了其能够有效缓解因噪声所引起的听力损伤的各种相关症状，同时不会带来细胞毒性，从而可以被用于制备药物或试剂盒，具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号：CN113855803A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111116572.2
申请日：2021-09-23
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: A61K45/00 , A61K31/519 , A61P27/16
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了PRMT5作为药物靶点在听力保护中的应用，具体公开了PRMT5抑制剂在制备用于预防和/或治疗听力损伤的药物中的用途。作为听力保护的成分，PRMT5抑制剂能够有效预防听力损伤，或在听力损伤后给予有效治疗。本发明还公开了一种包含PRMT5抑制剂的用于听力保护的药物或试剂盒。本发明为听力损伤的预防、治疗提供新的思路，从而具有广泛临床应用前景。
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公开(公告)号：CN112569353A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011447542.5
申请日：2020-12-09
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
IPC: A61K45/00 , A61K31/404 , A61P27/16
Abstract: 本发明涉及药化领域，特别是涉及DNMT1抑制剂在制备用于内耳毛细胞和听神经损伤保护和/或治疗听力损伤的药物中的用途。本发明提供DNMT1抑制剂在制备药物或试剂盒中的用途，所述药物或试剂盒用于：治疗听力损伤；和/或，调节细胞的氧化应激水平。本发明提供了DNMT1抑制剂在治疗听力损伤、或调节细胞的氧化应激水平中用途，证实了其能够有效缓解因噪声所引起的听力损伤的各种相关症状，同时不会带来细胞毒性，从而可以被用于制备药物或试剂盒，具有良好的产业化前景。
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