一种化合物在制备抗日本血吸虫病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN103622977B

    公开(公告)日:2015-07-22

    申请号:CN201210299103.3

    申请日:2012-08-21

    IPC分类号: A61K31/655 A61P33/12

    CPC分类号: Y02A50/423

    摘要: 本发明公开了一种结构式(I)化合物在制备抗日本血吸虫病的药物中的应用。本发明通过对日本血吸虫脂肪酸合成途径的深入分析,认为参与该途径的3-氧化酰基-酰基载体蛋白还原酶(3-Oxoacyl-ACP Reductase,OAR)是一个关键的限速酶,依此靶点筛选化合物并体外杀虫活性测试,随后分析选定的具有杀虫活性化合物对靶标蛋白OAR活性的抑制,最后评估活性化合物对宿主细胞的毒性,经实验证实,本发明结构式(I)化合物具有显著的杀虫活性,具备成为抗日本血吸虫病先导化合物的潜力,为治疗日本血吸虫病提供了一种新的途径和手段。

    一种化合物在制备抗日本血吸虫病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN103622977A

    公开(公告)日:2014-03-12

    申请号:CN201210299103.3

    申请日:2012-08-21

    IPC分类号: A61K31/655 A61P33/12

    CPC分类号: Y02A50/423

    摘要: 本发明公开了一种结构式(I)化合物在制备抗日本血吸虫病的药物中的应用。本发明通过对日本血吸虫脂肪酸合成途径的深入分析,认为参与该途径的3-氧化酰基-酰基载体蛋白还原酶(3-Oxoacyl-ACP Reductase,OAR)是一个关键的限速酶,依此靶点筛选化合物并体外杀虫活性测试,随后分析选定的具有杀虫活性化合物对靶标蛋白OAR活性的抑制,最后评估活性化合物对宿主细胞的毒性,经实验证实,本发明结构式(I)化合物具有显著的杀虫活性,具备成为抗日本血吸虫病先导化合物的潜力,为治疗日本血吸虫病提供了一种新的途径和手段。