公开(公告)号：CN109331184A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201710644758.2

申请日：2017-08-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘瑜 ,  次丽倩 ,  黄志刚 ,  魏刚 ,  陆伟跃

IPC: A61K47/34 ,  A61K9/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/12

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种可用于粘膜给药的、具有生物粘附性的荷正电药物纳米结晶制剂及其制备方法。本发明采用聚多巴胺包被技术实现对药物纳米结晶的表面包覆及正电荷化，使药物纳米结晶表面附着聚多巴胺包覆层并进行氨基化修饰，使药物纳米结晶表面富正电荷，赋予药物纳米结晶对生物组织较好的粘附性和较好的稳定性。本发明能解决现有技术中纳米结晶稳定性不足和缺乏生物粘附性等问题，所述制剂可用于多种粘膜途径给药，也可用于膀胱内或手术切缘用药。本发明制剂中药物纳米结晶表面所荷正电荷有利于纳米结晶与生物粘膜或其他组织之间的相互作用。

公开(公告)号：CN106309354A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510357147.0

申请日：2015-06-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘瑜 ,  黄志刚 ,  李晨曦 ,  魏刚 ,  陆伟跃

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/407 ,  A61K47/36 ,  A61K47/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种含有酮咯酸氨丁三醇鼻腔给药的温度敏感性原位凝胶缓释制剂及其制备方法；所述制剂由泊洛沙姆、卡拉胶和治疗有效量的酮咯酸氨丁三醇组成；该制剂综合了泊洛沙姆的反相胶凝性质和卡拉胶能够明显改善温敏凝胶溶蚀的性质，改善了泊洛沙姆凝胶在鼻腔内的滞留效果，促进酮咯酸氨丁三醇的吸收。本发明所述制剂具有提高酮咯酸氨丁三醇经鼻腔吸收的生物利用度、提高患者顺应性的优点。

公开(公告)号：CN108721207A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710255755.X

申请日：2017-04-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘瑜 ,  黄志刚 ,  次丽倩 ,  魏刚 ,  陆伟跃

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/522 ,  A61K38/21 ,  A61K31/19 ,  A61P15/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/02 ,  A61P31/12 ,  A61P15/00 ,  C08G65/333

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及氨基化泊洛沙姆衍生物温度敏感型即型凝胶剂及其制备方法，本发明采用具有生物粘附性的氨基化泊洛沙姆衍生物为药物活性分子的载体，用于制备阴道、鼻腔和眼部等多种粘膜给药途径制剂，制得的温度敏感型凝胶制剂具有以下优点：氨基化泊洛沙姆衍生物带正电荷，能与粘膜特征成分粘蛋白发生静电相互作用，改善生物粘附性；在室温下呈液态，给药方便，给入体腔内在粘膜表面因温度的升高而发生相转变，在阴道内原位凝胶化，粘附于阴道粘膜表面，使药物长时间滞留在阴道内壁上，缓慢释放，持久起效；具有良好的安全性，对阴道粘膜刺激小。为多种粘膜途径给药提供了给药方便、滞留持久的粘膜给药载体新平台。