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公开(公告)号：CN110713921A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201810780844.0
申请日：2018-07-13
Applicant: 复旦大学 , 上海百傲科技股份有限公司
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一套体外动态的药物代谢孵育系统，该系统由具有药物代谢酶的孵育体系、恒温装置、蠕动泵、效应细胞体系和采样系统构成，并进行串联循环灌注；其中，孵育体系由具有温敏特性3D结构的水凝胶作为载体，包封具有代谢能力的微粒体、重组酶或肝细胞等，加上启动因子等反应物质；采样系统由具有半透膜的微透析系统构成，进行实时游离态的取样。本系统充分考虑了在动态环境下药物的扩散，在体系中的分布与转运，与代谢酶的结合与反应，最终对效应细胞影响的全过程。本发明适用于估算药物在机体内的药动学参数，清除率CL和抑制速率常数Ki，Kinact，KI等，真实地反映药物的药代动力学(PK)、药物相互作用(DDI)和药效学(PD)。
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公开(公告)号：CN104342427B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201310310303.9
申请日：2013-07-23
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种用于药物代谢及药效、毒性评价的代谢酶‑水凝胶体系；该体系由药物代谢酶和水凝胶载体组成；其中，药物代谢酶由微粒体、重组酶等具有代谢功能的蛋白质大分子构成；水凝胶载体由普郎尼克、丙烯酰胺和双丙烯酰胺通过过硫酸铵、N,N,N',N'‑四甲基二乙胺的催化，聚合而成；交联后的水凝胶载体在清洗、冻干等预处理后，吸附可控浓度的药物代谢酶，形成代谢酶‑水凝胶体系。该代谢酶‑水凝胶体系机械强度适宜、无毒、重现性好、操作简便、且具有温敏性，可全面预测药物及其代谢物对细胞的作用，进而进行药效或毒性的准确评价。
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公开(公告)号：CN105832741A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201510023509.2
申请日：2015-01-16
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/5377 , A61P35/00 , A61K31/337
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，具体涉及一种由治疗有效量的PI3K抑制剂5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine和紫杉醇组成的药物组合物。本发明的药物组合物作为联合制剂供同时、分开或顺序使用用于治疗肿瘤，经体外实验和体内实验，结果显示，能够获得优于两种药物单独使用的药效，对细胞的抑制作用更明显，对PANC-1体内移植瘤模型的抑制作用显著强。本发明的药物组合物可用于制备治疗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN104342427A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310310303.9
申请日：2013-07-23
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种用于药物代谢及药效、毒性评价的代谢酶-水凝胶体系；该体系由药物代谢酶和水凝胶载体组成；其中，药物代谢酶由微粒体、重组酶等具有代谢功能的蛋白质大分子构成；水凝胶载体由普郎尼克、丙烯酰胺和双丙烯酰胺通过过硫酸铵、N,N,N',N'-四甲基二乙胺的催化，聚合而成；交联后的水凝胶载体在清洗、冻干等预处理后，吸附可控浓度的药物代谢酶，形成代谢酶-水凝胶体系。该代谢酶-水凝胶体系机械强度适宜、无毒、重现性好、操作简便、且具有温敏性，可全面预测药物及其代谢物对细胞的作用，进而进行药效或毒性的准确评价。
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公开(公告)号：CN104515839A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310455673.1
申请日：2013-09-29
Applicant: 复旦大学
IPC: G01N33/15
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种预测紫杉烷类化疗药物疗效的试剂盒。该试剂盒含有预测紫杉烷类化疗药物疗效的生物标志物的检测试剂。所述的生物标志物包含：GeneID：3845的KRAS核酸序列。本发明还提供了一种预测紫杉烷类化疗药物疗效的方法。本发明的研究表明，紫杉烷类化疗药物在K-ras野生型的肿瘤细胞中药效明显，而在K-ras突变型的肿瘤细胞中相对耐药，因此，通过检测患者样品中K-ras基因型，可预测患者用紫杉烷类化疗药物进行治疗的临床疗效，并通过抑制K-ras基因的表达或活性提高紫杉烷类抗肿瘤药疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103933046B
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201310753515.4
申请日：2013-12-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/517 , A61P35/00 , A61K31/4965
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种抗胰腺癌用药物组合物及应用、药盒和包装件。所述药物组合物、药盒及包装件含有作为联合制剂供同时、分开或顺序使用的治疗有效量的阿米洛利和治疗有效量的表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼，其中，阿米洛利与厄洛替尼的摩尔比为500:1～1:50。本发明的药物组合物、药盒及包装件用于治疗肿瘤时，能获得优于厄洛替尼单独使用的药效，提高临床化疗的效果。
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公开(公告)号：CN103933569B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201310753527.7
申请日：2013-12-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K45/00 , A61P35/00 , A61K31/4965
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种抗肺癌用药物组合物及应用、药盒和包装件。所述药物组合物、药盒及包装件含有作为联合制剂供同时、分开或顺序使用的治疗有效量的阿米洛利和治疗有效量的表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂EGFR-TKI，包括但不仅限于厄洛替尼、吉非替尼；其中，所述阿米洛利与EGFR-TKI的摩尔比为500:1～1:50。本发明所述的药物组合物、药盒及包装件用于治疗肿瘤时，能获得优于EGFR-TKI单独使用的药效，并且对由于K-ras突变而导致EGFR-TKI耐药的肿瘤也有疗效。
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公开(公告)号：CN110689919B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN201910742202.6
申请日：2019-08-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本申请涉及一种基于结构和等级分类的药物蛋白结合率预测方法及系统，包括：(1)数据收集，并对收集到PPB数据值进行处理，并去除重复的药物分子；(2)将药物分子的PPB值分为高结合药物、中结合药物、低结合药物三个等级的数据集；(3)计算分子描述符的数据值，并进行相关性筛选，选出与药物蛋白结合率最相关的一组分子描述符；(4)采用机器学习算法，分别建立三个等级的定量预测模型；(5)将药物分子的分子描述符代入对应等级的定量预测模型，对药物分子的蛋白结合率进行预测。本申请可提高高结合药物PPB预测的准确度，解决现有技术中高结合药物PPB预测准确度低的问题。
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公开(公告)号：CN110713921B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN201810780844.0
申请日：2018-07-13
Applicant: 复旦大学 , 上海百傲科技股份有限公司
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一套体外动态的药物代谢孵育系统，该系统由具有药物代谢酶的孵育体系、恒温装置、蠕动泵、效应细胞体系和采样系统构成，并进行串联循环灌注；其中，孵育体系由具有温敏特性3D结构的水凝胶作为载体，包封具有代谢能力的微粒体、重组酶或肝细胞等，加上启动因子等反应物质；采样系统由具有半透膜的微透析系统构成，进行实时游离态的取样。本系统充分考虑了在动态环境下药物的扩散，在体系中的分布与转运，与代谢酶的结合与反应，最终对效应细胞影响的全过程。本发明适用于估算药物在机体内的药动学参数，清除率CL和抑制速率常数Ki，Kinact，KI等，真实地反映药物的药代动力学(PK)、药物相互作用(DDI)和药效学(PD)。
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公开(公告)号：CN110689919A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910742202.6
申请日：2019-08-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本申请涉及一种基于结构和等级分类的药物蛋白结合率预测方法及系统，包括：(1)数据收集，并对收集到PPB数据值进行处理，并去除重复的药物分子；(2)将药物分子的PPB值分为高结合药物、中结合药物、低结合药物三个等级的数据集；(3)计算分子描述符的数据值，并进行相关性筛选，选出与药物蛋白结合率最相关的一组分子描述符；(4)采用机器学习算法，分别建立三个等级的定量预测模型；(5)将药物分子的分子描述符代入对应等级的定量预测模型，对药物分子的蛋白结合率进行预测。本申请可提高高结合药物PPB预测的准确度，解决现有技术中高结合药物PPB预测准确度低的问题。
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