公开(公告)号：CN104650107A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201510072600.3

申请日：2015-02-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  牛新文 ,  吴妍 ,  王新龙 ,  许灵君 ,  熊方均

IPC: C07D491/22

CPC classification number: C07D491/22

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种4-乙基-6,6-双取代烷氧基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,10(4H) -二酮(Ⅰ)的制备方法。该方法系4-乙基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,6,10(4H)-三酮(Ⅱ)与二醇类化合物(Ⅲ)在路易斯酸的存在下，在有机溶剂和极性非质子助溶剂中进行缩酮化反应即得4-乙基-6,6-双取代烷氧基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,10(4H)-二酮(Ⅰ)。本发明条件温和，操作简便，对反应设备没有特殊要求，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN103387560A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201310278923.9

申请日：2013-07-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  陈晓飞 ,  熊方均 ,  李杰 ,  王新龙 ,  许灵君

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(I)的制备方法。其步骤包括：(S)-1-取代-4-烯-2-戊醇(II)进行不对称环氧化制备(2S,4R)-1-取代-4-环氧-2-戊醇(III)；再经氰化钠开环加成制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己腈(IV)；经Pinner反应制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己酸酯(V)；再与2,2-二甲氧基丙烷保护制备2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所得产物具有高收率，高立体选择性，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103387560B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201310278923.9

申请日：2013-07-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  陈晓飞 ,  熊方均 ,  李杰 ,  王新龙 ,  许灵君

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(Ⅰ)的制备方法。其步骤包括：(S)-1-取代-4-烯-2-戊醇(Ⅱ)进行不对称环氧化制备(2S,4R)-1-取代-4-环氧-2-戊醇(Ⅲ)；再经氰化钠开环加成制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己腈(Ⅳ)；经Pinner反应制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己酸酯(Ⅴ)；再与2,2-二甲氧基丙烷保护制备2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(Ⅰ)。本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所得产物具有高收率，高立体选择性，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103087072A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310045202.3

申请日：2013-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  何秋琴 ,  熊方均 ,  陈文学 ,  王新龙

IPC: C07D491/22 ,  C07D491/147

CPC classification number: C07D491/147

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN105152989B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510588997.1

申请日：2015-09-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  王新龙

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C215/30 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种(1R,2R)‑1‑取代苯基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇的合成方法。本发明将2‑(N‑取代氧甲酰基‑取代苯甲酰氨基)乙酸酯经重排获得2‑取代氧甲酰胺基‑3‑取代苯基‑3‑氧代丙酸酯；经过不对称转移氢化伴随动态动力学拆分获得(2S,3S)‑α‑取代氨基‑β‑羟基酯，再经构型翻转和脱保护获得(1R,2R)‑1‑取代苯基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇，本发明条件温和，操作简便，光学纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105152989A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510588997.1

申请日：2015-09-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  王新龙

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C215/30 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种(1R,2R)-1-取代苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的合成方法。本发明将2-(N-取代氧甲酰基-取代苯甲酰氨基)乙酸酯经重排获得2-取代氧甲酰胺基-3-取代苯基-3-氧代丙酸酯；经过不对称转移氢化伴随动态动力学拆分获得(2S,3S)-α-取代氨基-β-羟基酯，再经构型翻转和脱保护获得(1R,2R)-1-取代苯基-2-氨基-1,3-丙二醇，本发明条件温和，操作简便，光学纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103087072B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310045202.3

申请日：2013-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  何秋琴 ,  熊方均 ,  陈文学 ,  王新龙

IPC: C07D491/22 ,  C07D491/147

CPC classification number: C07D491/147

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN103102256A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201310026424.0

申请日：2013-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  熊方均 ,  李杰 ,  王新龙 ,  何秋琴 ,  陈文学

IPC: C07C49/255 ,  C07C45/72

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-取代氧基-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-取代氧基-3-羟基-丁醛（III），再与2-氧代丙基磷酸酯经Horner-Wadsworth-Emmons反应，制得光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮（I）。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。