公开(公告)号：CN106610424B

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201510698795.2

申请日：2015-10-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨永华 ,  姜小筱 ,  寇鑫晖 ,  包勇 ,  林赵虎 ,  张竹青 ,  孙方卉 ,  刘慧娟

IPC: G01N33/533 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及乙酰化热休克蛋白hsp90抑制剂的筛选方法。该筛选方法围绕hsp90分子中K292位点的乙酰化可增强hsp90和CDC37的结合及其分子伴侣功能的特点，破坏它们形成复合物的抑制剂就是乙酰化hsp90抑制剂；本发明的核心是hsp90的K292乙酰化，K292位点是真实的乙酰化修饰还是K292Q模拟乙酰化修饰同等重要。本发明提出了“乙酰化Hsp90‑磷酸化CDC37复合物是肿瘤治疗新靶标”的概念,并建立了破坏乙酰化hsp90‑磷酸化CDC37复合物形成的乙酰化Hsp90抑制剂筛选模型，有助于抗肿瘤中有关热门靶标分子的研究。

公开(公告)号：CN107459502A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610393277.4

申请日：2016-06-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨永华 ,  刘惠娟 ,  郭仪臻 ,  姜小筱 ,  寇鑫辉 ,  包勇 ,  张竹青 ,  孙方卉 ,  雷新胜

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 本发明属药物化合物领域，涉及一种新的黄酮类化合物及其在制备Hsp90抑制剂以及在制备治疗肿瘤药物中的用途，通过体外细胞实验及动物实验证实，本发明的黄酮类化合物能显著抑制多种肿瘤细胞的增殖活性，明显抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长，改善荷瘤小鼠生活质量，延长荷瘤小鼠的生存时间，具备抗肿瘤作用，且安全性高。本发明的黄酮类化合物可用于制备新的预防和抑制肿瘤生长的药物或保健制品。尤其适用于对乳腺癌、结肠癌、胰腺癌等恶性肿瘤的预防和/或治疗。

公开(公告)号：CN106610424A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510698795.2

申请日：2015-10-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨永华 ,  姜小筱 ,  寇鑫晖 ,  包勇 ,  林赵虎 ,  张竹青 ,  孙方卉 ,  刘慧娟

IPC: G01N33/533 ,  G01N33/574

CPC classification number: G01N33/533 ,  G01N33/57484

Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及乙酰化热休克蛋白hsp90抑制剂的筛选方法。该筛选方法围绕hsp90分子中K292位点的乙酰化可增强hsp90和CDC37的结合及其分子伴侣功能的特点，破坏它们形成复合物的抑制剂就是乙酰化hsp90抑制剂；本发明的核心是hsp90的K292乙酰化，K292位点是真实的乙酰化修饰还是K292Q模拟乙酰化修饰同等重要。本发明提出了“乙酰化Hsp90-磷酸化CDC37复合物是肿瘤治疗新靶标”的概念,并建立了破坏乙酰化hsp90-磷酸化CDC37复合物形成的乙酰化Hsp90抑制剂筛选模型，有助于抗肿瘤中有关热门靶标分子的研究。