乙酰化热休克蛋白90抑制剂的筛选方法

    公开(公告)号:CN106610424B

    公开(公告)日:2018-10-26

    申请号:CN201510698795.2

    申请日:2015-10-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及乙酰化热休克蛋白hsp90抑制剂的筛选方法。该筛选方法围绕hsp90分子中K292位点的乙酰化可增强hsp90和CDC37的结合及其分子伴侣功能的特点,破坏它们形成复合物的抑制剂就是乙酰化hsp90抑制剂;本发明的核心是hsp90的K292乙酰化,K292位点是真实的乙酰化修饰还是K292Q模拟乙酰化修饰同等重要。本发明提出了“乙酰化Hsp90‑磷酸化CDC37复合物是肿瘤治疗新靶标”的概念,并建立了破坏乙酰化hsp90‑磷酸化CDC37复合物形成的乙酰化Hsp90抑制剂筛选模型,有助于抗肿瘤中有关热门靶标分子的研究。

    乙酰化热休克蛋白90抑制剂的筛选方法

    公开(公告)号:CN106610424A

    公开(公告)日:2017-05-03

    申请号:CN201510698795.2

    申请日:2015-10-25

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: G01N33/533 G01N33/57484

    Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及乙酰化热休克蛋白hsp90抑制剂的筛选方法。该筛选方法围绕hsp90分子中K292位点的乙酰化可增强hsp90和CDC37的结合及其分子伴侣功能的特点,破坏它们形成复合物的抑制剂就是乙酰化hsp90抑制剂;本发明的核心是hsp90的K292乙酰化,K292位点是真实的乙酰化修饰还是K292Q模拟乙酰化修饰同等重要。本发明提出了“乙酰化Hsp90-磷酸化CDC37复合物是肿瘤治疗新靶标”的概念,并建立了破坏乙酰化hsp90-磷酸化CDC37复合物形成的乙酰化Hsp90抑制剂筛选模型,有助于抗肿瘤中有关热门靶标分子的研究。

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