公开(公告)号：CN119912430A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202510151347.4

申请日：2025-02-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁宁 ,  张伟 ,  郭秋雨 ,  杨春霞 ,  刘绪源

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116425809A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310428063.6

申请日：2023-04-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁宁 ,  谢嘉豪 ,  刘绪源 ,  翁卫钊

IPC: C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07H19/173 ,  C07H23/00 ,  C07H13/04 ,  C07H15/18 ,  C07H5/02

Abstract: 本发明提供了一种氟代糖的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用SO2F2气体作为脱氧氟化试剂，不需要添加额外的氟源，仅在碱的存在下，即可对糖基的不同位置上的羟基进行脱氧氟化，生成相应的氟代糖。本发明所述的方法具有安全低毒、成本低、制备方法简单等优点，可实现氟代糖的大规模工业化生产。