公开(公告)号：CN103533949A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201280023754.8

申请日：2012-05-11

申请人： 哥本哈根大学

发明人： A·巴赫 ,  K·斯特罗姆戈德

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K38/17

摘要： 本发明提供了nNOS、PSD-95、和NMDA受体的三元蛋白复合物的新颖有效抑制剂以及用于预防和/或治疗受试者的与兴奋性毒素相关的疾病和慢性疼痛症状的包含此抑制剂的医药组合物。所述抑制剂是二聚PSD-95抑制剂，其包含通过连接子连接第二肽或肽类似物的第一肽或肽类似物，其中第一肽或肽类似物和第二肽或肽类似物包含至少四个酰胺键合的具有序列YTXV或YSXV的残基，其中a.Y选自E、Q、和A，或其类似物，以及b.X选自A、Q、D、N、N-Me-A、N-Me-Q、N-Me-D、和N-Me-N或其类似物，其中细胞穿透肽(CPP)连接到连接子或第一和第二肽或肽类似物的氨基酸侧链。所述连接子可为PEG或NPEG连接子。

公开(公告)号：CN103533949B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201280023754.8

申请日：2012-05-11

申请人： 哥本哈根大学

发明人： A·巴赫 ,  K·斯特罗姆戈德

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K38/17

摘要： 本发明提供了nNOS、PSD-95、和NMDA受体的三元蛋白复合物的新颖有效抑制剂以及用于预防和/或治疗受试者的与兴奋性毒素相关的疾病和慢性疼痛症状的包含此抑制剂的医药组合物。所述抑制剂是二聚PSD-95抑制剂，其包含通过连接子连接第二肽或肽类似物的第一肽或肽类似物，其中第一肽或肽类似物和第二肽或肽类似物包含至少四个酰胺键合的具有序列YTXV或YSXV的残基，其中a.Y选自E、Q、和A，或其类似物，以及b.X选自A、Q、D、N、N-Me-A、N-Me-Q、N-Me-D、和N-Me-N或其类似物，其中细胞穿透肽(CPP)连接到连接子或第一和第二肽或肽类似物的氨基酸侧链。所述连接子可为PEG或NPEG连接子。

公开(公告)号：CN105828832A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201480065303.X

申请日：2014-11-26

申请人： 哥本哈根大学

发明人： K·斯特罗姆加德 ,  A·巴赫 ,  K·B·尼森

IPC分类号： A61K38/17

CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K38/00 ,  A61K47/542

摘要： 本发明提供了能够结合PSD?95的PDZ域的脂肪酸衍生的化合物，及其作为PSD?95介导的蛋白质?蛋白质相互作用的抑制剂的医药用途。