公开(公告)号：CN119768384A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202380038924.8

申请日：2023-03-08

Applicant: 哥本哈根大学

Inventor： 马蒂亚斯·曼弗雷德·赫特 ,  翁贝托·玛丽亚·巴特斯蒂 ,  克里斯蒂安·贝尔纳·马泰斯·普利

IPC: C07B59/00 ,  C07D209/94 ,  C07D241/42 ,  C07D257/10 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  A61K51/04 ,  C07D257/08 ,  C07D209/52 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明涉及一种用于提供适合于提供靶向载体的标记的单一异构体化学实体靶向载体的方法。该方法应用二烯和亲二烯体之间的特定组合，具有互补的逆电子需求狄尔斯‑阿尔德环加成反应性，其在连接后，然后氧化，将形成单一异构体形式的化合物。标记的单一异构体化学实体靶向载体用于治疗，放疗，治疗诊断，诊断和成像。该方法应用点击化学，其中与标记共轭的一个化学实体与具有互补反电子需求狄尔斯‑阿尔德环加成反应性的第二个化学实体一起点击，所述第二个化学实体与靶向载体共轭，然后快速氧化，形成单一同分异构体化合物。