公开(公告)号：CN103641712A

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201310661973.5

申请日：2013-12-09

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨力明 ,  田野 ,  郑龙彬 ,  郭淑媛

IPC: C07C69/16 ,  C07C67/08 ,  A61K41/00 ,  A61K31/222 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07C69/21 ,  A61K41/0033 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明公开了一种羟基乙酰化姜黄素及其在制备治疗动脉粥样硬化的超声敏感剂中的应用。羟基乙酰化姜黄素是本发明提出的一种通过对姜黄素的不稳定基团—羟基进行乙酰化修饰合成的一种新药物，与姜黄素相比化学性质更为稳定。羟基乙酰化姜黄素介导的声动力治疗主要是通过超声激活细胞内的羟基乙酰化姜黄素，产生单线态氧作用于线粒体，导致线粒体PTP孔道开放，线粒体外膜电位降低，外膜破裂，线粒体内细胞色素C、活性氧(ROS)等物质释放进入细胞质，激活Caspase通路，破坏核内染色质，最终导致细胞凋亡。实验结果表明羟基乙酰化姜黄素介导的声动力治疗能够有效诱导THP-1巨噬细胞凋亡，降低其细胞存活率。

公开(公告)号：CN105535974B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610049089.X

申请日：2016-01-25

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨力明 ,  田野 ,  朱兴 ,  寇佳媛 ,  郑龙彬 ,  李雪松

IPC: A61K41/00 ,  A61K9/51 ,  A61K31/4375 ,  A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K47/20 ,  A61K47/61 ,  A61K47/54 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种声控纳米颗粒载小檗碱释放系统及其制备方法和应用。本发明声控纳米颗粒载小檗碱释放系统包含表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子、单线态氧敏感开关、透明质酸和小檗碱；单线态氧敏感开关的一端通过酰胺键偶联表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子，另一端通过酯键偶联透明质酸，小檗碱以包裹或共价连接的方式包载在表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子内，小檗碱在超声作用下释放单线态氧，使单线态氧敏感开关中的碳碳双键断裂，释放出小檗碱，能够减少药物在非靶组织内的聚集。本发明声控纳米颗粒载小檗碱释放系统的提出填补了SDT研究中声敏剂载体的空白，实现了声控纳米颗粒载药系统在SDT中的应用。

公开(公告)号：CN103641712B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201310661973.5

申请日：2013-12-09

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨力明 ,  田野 ,  郑龙彬 ,  郭淑媛

IPC: C07C69/16 ,  C07C67/08 ,  A61K41/00 ,  A61K31/222 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种羟基乙酰化姜黄素及其在制备治疗动脉粥样硬化的超声敏感剂中的应用。羟基乙酰化姜黄素是本发明提出的一种通过对姜黄素的不稳定基团—羟基进行乙酰化修饰合成的一种新药物，与姜黄素相比化学性质更为稳定。羟基乙酰化姜黄素介导的声动力治疗主要是通过超声激活细胞内的羟基乙酰化姜黄素，产生单线态氧作用于线粒体，导致线粒体PTP孔道开放，线粒体外膜电位降低，外膜破裂，线粒体内细胞色素C、活性氧(ROS)等物质释放进入细胞质，激活Caspase通路，破坏核内染色质，最终导致细胞凋亡。实验结果表明羟基乙酰化姜黄素介导的声动力治疗能够有效诱导THP-1巨噬细胞凋亡，降低其细胞存活率。

公开(公告)号：CN105535974A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610049089.X

申请日：2016-01-25

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨力明 ,  田野 ,  朱兴 ,  寇佳媛 ,  郑龙彬 ,  李雪松

IPC: A61K41/00 ,  A61K9/51 ,  A61K31/4375 ,  A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K47/20 ,  A61K47/48 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K41/0028 ,  A61K9/5115 ,  A61K9/5123 ,  A61K9/5161 ,  A61K31/4375 ,  A61K47/02 ,  A61K47/20 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种声控纳米颗粒载小檗碱释放系统及其制备方法和应用。本发明声控纳米颗粒载小檗碱释放系统包含表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子、单线态氧敏感开关、透明质酸和小檗碱；单线态氧敏感开关的一端通过酰胺键偶联表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子，另一端通过酯键偶联透明质酸，小檗碱以包裹或共价连接的方式包载在表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子内，小檗碱在超声作用下释放单线态氧，使单线态氧敏感开关中的碳碳双键断裂，释放出小檗碱，能够减少药物在非靶组织内的聚集。本发明声控纳米颗粒载小檗碱释放系统的提出填补了SDT研究中声敏剂载体的空白，实现了声控纳米颗粒载药系统在SDT中的应用。