公开(公告)号：CN86102227A

公开(公告)日：1987-02-04

申请号：CN86102227

申请日：1986-02-13

申请人： 吉斯特-布罗卡迪斯公司 ,  国际壳牌研究有限公司

发明人： 费利浦·加里思·托马斯 ,  罗伯特·布朗·威廉姆 ,  伯托拉·莫罗·阿蒂利奥 ,  科格·海恩·希蒙 ,  马克斯·阿瑟 ,  弗里德里克瓦茨·彼得·道格拉斯

IPC分类号： C12P13/00 ,  C12P17/02 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D301/02 ,  C07D303/24 ,  C12P17/02

摘要： 通式(I)的立体有择形药物活性化合物或药物上可接受的盐，和/或通式(II)的立体有择形化合物的制备方法，式中R1是任意取代的芳基或任意取代的五元或六元杂芳基，R2是任意取代的2～6个碳原子的烷基，该方法包括化合物(III)被具有立体有择环氧化作用的微生物变成至少有80％(重量)S构型的化合物(II)，至少部分地分离化合物(II)和/或化合物(II)与任意取代的C2-C6烷基胺反应，并至少部分地分离化合物(I)和/或化合物(I)转化成它的药用盐。

公开(公告)号：CN86100965A

公开(公告)日：1986-10-01

申请号：CN86100965

申请日：1986-02-13

申请人： 吉斯特-布罗卡迪斯公司 ,  国际壳牌研究有限公司

发明人： 费利浦·加里思·托马斯 ,  罗伯特森·布朗·威廉姆 ,  伯托拉·莫罗·阿蒂利奥 ,  科格·海恩·希蒙 ,  马克斯·阿瑟·弗里德里克 ,  瓦茨·彼得·道格拉斯

IPC分类号： C12P17/02 ,  C07D303/02 ,  C12P12/07 ,  C12R1/321

CPC分类号： C12P17/02 ,  C07D301/02 ,  C07D303/24

摘要： 其方法的特征包括：使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚与微生物作用能够使4-(2-甲氧乙基)-苯基烯丙基醚环氧化，生成至少含80％(重量)S构型的4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚，至少部分地分离4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚和(或)使4-(2-甲氧乙基)-苯基缩水甘油基醚与异丙胺反应并且至少部分地分离美多心安和(或)将美多心安转化为其药物上可接受的盐。

公开(公告)号：CN1031397A

公开(公告)日：1989-03-01

申请号：CN87105324

申请日：1987-08-17

申请人： 吉斯特·布罗卡德斯公司 ,  国际壳牌研究有限公司

发明人： 菲利浦斯·加里思·索马斯 ,  伯托拉·莫罗·阿蒂利奥 ,  马尔克斯·阿瑟·弗里德里克 ,  科格·海恩·希蒙

IPC分类号： C12P17/02 ,  C12P13/00 ,  C12R1/19

摘要： 制备S-(-)atenolol(4-(2-羟基-3-异丙氨基丙氧基)苯乙酰氨)，是通过有立体选择能力的细菌如食油假单胞菌以立体专属环氧化的步骤与4-烯丙氧基苯乙酸酯作用，产生相应的S-构型占优势的4-(2，3-环氧丙氧基)苯乙酸酯，食油假单胞菌ATCC29347产生的S-构型的环氧化物至少约占90％，得到的环氧化物可进一步转成atenolol，即由环氧化物与异丙氨反应，酯基与氨反应成酰氨而得高比例S-构型的atenolol。

公开(公告)号：CN1016074B

公开(公告)日：1992-04-01

申请号：CN87105324

申请日：1987-08-17

申请人： 吉斯特·布罗卡德斯公司 ,  国际壳牌研究有限公司

发明人： 菲利浦斯·加里思·索马斯 ,  伯托拉·莫罗·阿蒂利奥 ,  马尔克斯·阿瑟·弗里德里克 ,  科格·海恩·希蒙

IPC分类号： C12P17/02 ,  C12P13/00 ,  C12R1/38

摘要： 制备S-(-)-aternolol(4-(2-羟基-3-异丙氨基丙氧基)苯乙酰氨)，是通过有立体选择能力的细菌如食油假单胞菌以立体专属环氧化的步骤与4-烯丙氧基苯乙酸酯作用，产生相应的S-构型占优势的4-(2，3-环氧丙氧基)苯乙酸酯，食油假单胞菌CCTCCM87071产生的S-构型的环氧化物至少约占90%，得到的环氧化物可进一步转成atenolol，即由环氧化物与异丙氨反应，酯基与氨反应成酰氨而得高比例S-构型的atenolol。