公开(公告)号：CN102838588B

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201110172073.5

申请日：2011-06-24

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  杨小治 ,  龚国清 ,  杨文辉 ,  何广卫 ,  李丰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类可用于口服非肽类的抗凝血酶抑制剂(I)、它们的制备方法以及医药用途。药理试验证明，本发明的化合物(I)对凝血酶具有较强的抑制作用。因此，本发明的式I化合物，可用于治疗和预防各种与血栓形成相关的疾病，这些疾病包括动脉血栓栓塞性疾病，静脉血栓栓塞性疾病，以及其它血栓性心脑血管疾病。

公开(公告)号：CN102250090B

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110145991.9

申请日：2011-06-01

Applicant: 广东宏远集团药业有限公司 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 何广卫 ,  黄金维 ,  李丰 ,  罗四通 ,  刘为中 ,  段俊昌 ,  王银虎 ,  刘伟

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及米诺膦酸的中间体2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙酸(I)的制备方法。其特征是：将3-溴咪唑并[1，2-a]吡啶(II)与丙二酸二乙酯缩合得到2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)丙二酸二乙酯(III)，然后水解脱羧得到(I)。本发明具有原料价廉易得、反应步骤少、操作简单、产品质量优、成本较低、适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN102838588A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110172073.5

申请日：2011-06-24

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  杨小治 ,  龚国清 ,  杨文辉 ,  何广卫 ,  李丰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类可用于口服非肽类的抗凝血酶抑制剂(I)、它们的制备方法以及医药用途。药理试验证明，本发明的化合物(I)对凝血酶具有较强的抑制作用。因此，本发明的式I化合物，可用于治疗和预防各种与血栓形成相关的疾病，这些疾病包括动脉血栓栓塞性疾病，静脉血栓栓塞性疾病，以及其它血栓性心脑血管疾病。

公开(公告)号：CN109096251A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811122106.3

申请日：2018-09-26

Applicant: 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 何广卫 ,  许勤龙 ,  储昭兴 ,  李家明 ,  莫佳佳 ,  李丰 ,  刘为中 ,  赵炎 ,  林高峰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有组胺H1、H4受体双重拮抗活性的化合物(I)，药效学试验证明，本发明的化合物具有拮抗组胺H1受体和H4受体的双重作用，本发明化合物不仅具有明显的抗过敏活性，还能抑制炎症因子释放，达到抗炎作用。

公开(公告)号：CN103242272A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310191043.8

申请日：2013-05-22

Applicant: 合肥医工医药有限公司 ,  广州博腾生物医药科技有限公司

Inventor： 何广卫 ,  吴强 ,  张磊 ,  张强 ,  王奎 ,  李丰

IPC: C07D307/80

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种制备苯溴马隆的方法。其特征是：以3,5-二溴-4-羟基苯甲酸和2-乙基苯并呋喃为原料经乙酰化反应、傅-克反应、水解反应等步骤制备苯溴马隆，本发明制备方法具有操作简单安全、后处理方便、产品纯度高、经济成本低、对环境污染小、更易实现工业化等优点。

公开(公告)号：CN102267944A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110145978.3

申请日：2011-06-01

Applicant: 合肥医工医药有限公司

Inventor： 何广卫 ,  李丰 ,  刘云阁

IPC: C07D217/04

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及镇咳药磷酸二甲啡烷的中间体dl(4-甲基苯基)-2-甲基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉(I)的制备方法。其特征是：将4-甲基苯乙酸制成酰氯后与环己烯乙胺反应得到N-(2-(1-烯-1-环己烷基)乙基)-2-(4-甲基苯基)乙酰胺(V)，V再经过脱水环合、N-甲基化、还原即得(I)。本发明具有原料易得、反应条件温和、中间产物质量稳定、产品质量优、成本较低、适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN103242272B

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201310191043.8

申请日：2013-05-22

Applicant: 合肥医工医药有限公司 ,  广州博腾生物医药科技有限公司

Inventor： 何广卫 ,  吴强 ,  张磊 ,  张强 ,  王奎 ,  李丰

IPC: C07D307/80

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种制备苯溴马隆的方法。其特征是：以3,5-二溴-4-羟基苯甲酸和2-乙基苯并呋喃为原料经乙酰化反应、傅-克反应、水解反应等步骤制备苯溴马隆，本发明制备方法具有操作简单安全、后处理方便、产品纯度高、经济成本低、对环境污染小、更易实现工业化等优点。

公开(公告)号：CN101851209B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201010203466.3

申请日：2010-06-21

Applicant: 合肥医工医药有限公司

Inventor： 何广卫 ,  李家明 ,  吴强 ,  李丰 ,  何勇 ,  赵永海

IPC: C07D233/60 ,  A61K31/4164 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及咪唑乙基香草酸醚(I)化合物、其制备方法、含有该化合物的药用组合物以及其医药用途，本发明的化合物I对由血小板聚集引起的心脑血管疾病具有防治作用，特别是化合物I在不延长出血时间的基础上对ADP诱导的血小板聚集有强大的抑制作用。

公开(公告)号：CN102250090A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110145991.9

申请日：2011-06-01

Applicant: 合肥医工医药有限公司

Inventor： 何广卫 ,  李丰 ,  王银虎

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及米诺膦酸的中间体2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙酸(I)的制备方法。其特征是：将3-溴咪唑并[1，2-a]吡啶(II)与丙二酸二乙酯缩合得到2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)丙二酸二乙酯(III)，然后水解脱羧得到(I)。本发明具有原料价廉易得、反应步骤少、操作简单、产品质量优、成本较低、适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN101811974B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201010151142.X

申请日：2010-04-15

Applicant: 合肥医工医药有限公司

Inventor： 李家明 ,  何广卫 ,  赵永海 ,  何勇 ,  吴强 ,  李丰

IPC: C07C217/22 ,  C07C213/08 ,  A61K31/195 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一个4-(3-(二甲氨基)丙氧基)-3，5-二甲氧基苯甲酸(I)其制法及医药用途，药理试验证明本发明的化合物(I)对血小板聚集引起的心脑血管疾病具有治疗作用。