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公开(公告)号:CN118955478A
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202411035514.0
申请日:2024-07-31
申请人: 厦门大学
IPC分类号: C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/4196 , C07K5/02 , C07K7/02 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/34 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
摘要: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及谷氨酸尿素类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的谷氨酸尿素类化合物以及核素靶向探针具有优良的体内生物学性能,在PSMA蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取,靶与非靶比值高,非特异性背景活性低,具有显著增强的肿瘤摄取和保留时间,适合用作肿瘤的核素治疗和显像,还可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤,能够克服小分子PSMA靶器官摄取较低、保留时间过短的缺陷,改善靶向PSMA核素治疗和显像效果,具有在临床上推广应用的潜力。
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公开(公告)号:CN117924253A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202311035883.5
申请日:2023-08-17
申请人: 厦门大学
IPC分类号: C07D403/14 , A61K31/555 , A61K31/4192 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/34 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
摘要: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及谷氨酸尿素类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的谷氨酸尿素类化合物以及核素靶向探针具有优良的体内生物学性能,在PSMA蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取,靶与非靶比值高,非特异性背景活性低,具有显著增强的肿瘤摄取和保留时间,适合用作肿瘤的核素治疗和显像,还可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤,能够克服小分子PSMA靶器官摄取较低、保留时间过短的缺陷,改善靶向PSMA核素治疗和显像效果,具有在临床上推广应用的潜力。
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公开(公告)号:CN117924394A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202311133397.7
申请日:2023-09-05
申请人: 厦门大学
IPC分类号: C07H19/23 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K103/10
摘要: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及核苷酸类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的核苷酸类化合物以及核素标记配合物具有优良的体内生物学性能,在CD73蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取,靶/非靶比值高,非特异性背景低,该特性可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤,非常适合用于肿瘤的诊断与治疗。此外,该核素靶向探针也可以与其它免疫检查点抑制剂(如PD‑1/PD‑L1单抗)联用,进行联合治疗。且核素靶向探针通过核医学成像手段,对肿瘤微环境中的CD73动态表达进行可视化定量分析,克服了传统检测方法存在取样错误、精确度较差的不足。
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