公开(公告)号：CN104370869B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410563419.8

申请日：2014-10-21

Applicant: 江南大学 ,  厦门大学

Inventor： 郑宗平 ,  徐阳

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有肝癌细胞抑制活性的黄酮类衍生物及其合成与应用，属于生物医药技术领域。本发明以苯乙醛和黄酮类物质经过加合反应，得到了四种具有肝癌细胞抑制活性的黄酮类衍生物8-C-(E-phenylethenyl)qucercetin、6-C-(E-phenylethenyl)qucercetin、8-C-(E-phenylethenyl)norartocarpetin、和8-C-(E-phenylethenyl)norartocarpetin，是将苯乙醛与黄酮类母体溶解在二乙二醇溶液中，在盐酸催化下于130℃加热反应2小时，然后通过萃取、凝胶柱层析所得，并进行结构鉴定。本发明提供的四种黄酮类衍生物具有较强的肝癌细胞抑制活性，能够制备有效用于肝癌的各种制剂。

公开(公告)号：CN103833716B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201310733913.X

申请日：2013-12-26

Applicant: 江南大学 ,  厦门大学

Inventor： 郑宗平 ,  徐阳

IPC: C07D311/40 ,  C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明公开了具癌细胞抑制活性的化合物及其制备方法与用途，属于生物医药技术领域。本发明从波罗蜜木材中提取了两种具有癌细胞抑制活性的多酚类化合物Artoheterophyllin J和artoheterophyllin I，是将木材经95%乙醇超声提取三次，浓缩、大孔树脂分离、洗脱、洗脱液浓缩干燥，再用硅胶和凝胶柱层析分离，收集溶液，浓缩干燥后得样品并进行结构鉴定。本发明提供的两种多酚类化合物具有较强的癌细胞抑制活性，能够制备有效用于乳腺癌，肝癌和肺癌的各种制剂。

公开(公告)号：CN104370869A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410563419.8

申请日：2014-10-21

Applicant: 江南大学 ,  厦门大学

Inventor： 郑宗平 ,  徐阳

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 本发明公开了具有肝癌细胞抑制活性的黄酮类衍生物及其合成与应用，属于生物医药技术领域。本发明以苯乙醛和黄酮类物质经过加合反应，得到了四种具有肝癌细胞抑制活性的黄酮类衍生物8-C-(E-phenylethenyl)qucercetin、6-C-(E-phenylethenyl)qucercetin、8-C-(E-phenylethenyl)norartocarpetin、和8-C-(E-phenylethenyl)norartocarpetin，是将苯乙醛与黄酮类母体溶解在二乙二醇溶液中，在盐酸催化下于130℃加热反应2小时，然后通过萃取、凝胶柱层析所得，并进行结构鉴定。本发明提供的四种黄酮类衍生物具有较强的肝癌细胞抑制活性，能够制备有效用于肝癌的各种制剂。

公开(公告)号：CN103833716A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201310733913.X

申请日：2013-12-26

Applicant: 江南大学 ,  厦门大学

Inventor： 郑宗平 ,  徐阳

IPC: C07D311/40 ,  C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D311/30 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  C07D311/40 ,  A23V2200/308 ,  A23V2250/2132

Abstract: 本发明公开了具癌细胞抑制活性的化合物及其制备方法与用途，属于生物医药技术领域。本发明从波罗蜜木材中提取了两种具有癌细胞抑制活性的多酚类化合物Artoheterophyllin？J和artoheterophyllin？I，是将木材经95%乙醇超声提取三次，浓缩、大孔树脂分离、洗脱、洗脱液浓缩干燥，再用硅胶和凝胶柱层析分离，收集溶液，浓缩干燥后得样品并进行结构鉴定。本发明提供的两种多酚类化合物具有较强的癌细胞抑制活性，能够制备有效用于乳腺癌，肝癌和肺癌的各种制剂。

公开(公告)号：CN103772466A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410076448.1

申请日：2014-03-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  张晓坤 ,  罗强 ,  徐阳 ,  王光辉 ,  林挺 ,  曾德泉

IPC: C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

Abstract: mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及mTOR抑制剂。所述mTOR抑制剂为熊去氧胆酸衍生物。对熊去氧胆酸的羧基进行酯化反应，并重结晶得到熊去氧胆酸酯化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行醚化、酰酯化和磺酰化反应，并进行萃取和硅胶柱层析得到熊去氧胆酸醚化衍生物、熊去氧胆酸酰酯化衍生物和熊去氧胆酸磺酰化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行氧化反应后，纯化，得到熊去氧胆酸氧化衍生物。可在制备抗肿瘤药物、制备抑制mTOR信号通路、诱导细胞周期阻滞抑制剂、制备预防和治疗与mTOR/S6K1信号通路和细胞周期阻滞相关的人类疾病药物中等应用。