公开(公告)号：CN103415514A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201280010427.9

申请日：2012-03-27

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 高桥正史

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D213/75 ,  C07D401/14

Abstract: 一种用于生产由化学式(I)表示的一种化合物或其一种盐的方法，该方法包括在1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐存在下并且在实质上碱不存在下，在水中或水与有机溶剂的一种混合溶剂中，使由化学式(II)表示的一种化合物或其一种盐与由化学式(III)表示的一种苯胺衍生物进行反应，其中R1是一个4-[3-(二甲氨基)氮杂环丁烷-1-基]哌啶-1-基、4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基、3-羟基氮杂环丁烷-1-基或甲基(1-甲基哌啶-4-基)氨基，R2、R3、R4以及R5可以是相同或不同的并且各自是一个氢原子或一个氟原子，并且R6是一个氢原子或一个卤素原子。

公开(公告)号：CN104245680B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201380021262.X

申请日：2013-04-25

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 吉泽一洋 ,  大森雅之 ,  渡部雄造 ,  永井光雄 ,  高桥正史 ,  F·G·方

IPC: C07D241/24 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D241/24

Abstract: 作为用于构建5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酰胺的原料的5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酸可以通过脱羧化5‑[羧基(二氟)甲基]吡嗪‑2‑羧酸而工业有利地生产，5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酰胺是具有Aβ产生抑制作用或BACE1抑制作用的化合物的常见的局部结构模体，5‑[羧基(二氟)甲基]吡嗪‑2‑羧酸获得自5‑氯吡嗪‑2‑羧酸酯。

公开(公告)号：CN103415514B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201280010427.9

申请日：2012-03-27

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 高桥正史

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D213/75 ,  C07D401/14

Abstract: 一种用于生产由化学式(I)表示的一种化合物或其一种盐的方法，该方法包括在1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐存在下并且在实质上碱不存在下，在水中或水与有机溶剂的一种混合溶剂中，使由化学式(II)表示的一种化合物或其一种盐与由化学式(III)表示的一种苯胺衍生物进行反应，其中R1是一个4-[3-(二甲氨基)氮杂环丁烷-1-基]哌啶-1-基、4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基、3-羟基氮杂环丁烷-1-基或甲基(1-甲基哌啶-4-基)氨基，R2、R3、R4以及R5可以是相同或不同的并且各自是一个氢原子或一个氟原子，并且R6是一个氢原子或一个卤素原子。

公开(公告)号：CN104245680A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201380021262.X

申请日：2013-04-25

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 吉泽一洋 ,  大森雅之 ,  渡部雄造 ,  永井光雄 ,  高桥正史 ,  F·G·方

IPC: C07D241/24 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D241/24

Abstract: 作为用于构建5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺的原料的5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酸可以通过脱羧化5-[羧基(二氟)甲基]吡嗪-2-羧酸而工业有利地生产，5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺是具有Aβ产生抑制作用或BACE1抑制作用的化合物的常见的局部结构模体，5-[羧基(二氟)甲基]吡嗪-2-羧酸获得自5-氯吡嗪-2-羧酸酯。