公开(公告)号：CN107074780A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580040172.4

申请日：2015-08-03

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 渡部雄造

IPC: C07D239/36 ,  C07D239/34

Abstract: 本发明提供了用于在工业生产中使用的、生产2，4‑二取代嘧啶‑5‑醇、并且具体是2，4‑二甲基嘧啶‑5‑醇及其中间体的方法。根据本发明的生产方法包括根据2，4‑二取代‑5‑(4‑(硝基苯基)氧基)嘧啶化合物的水解反应来生产2，4‑二取代嘧啶‑5‑醇的步骤并且适合于工业生产，因为可以使用廉价且容易获得的原料，容易控制取代基的区域选择性，容易控制杂质，并且可以生产2，4‑二取代嘧啶‑5‑醇而不使用引起健康问题、风险等的试剂和中间体。

公开(公告)号：CN119264110A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202411351603.6

申请日：2020-05-13

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 阿部太一 ,  吉泽一洋 ,  渡部雄造 ,  三浦武史 ,  绫田雄辅 ,  安田吉德

IPC: C07D401/12 ,  G01N30/02

Abstract: 本申请涉及用于制备食欲肽‑2受体拮抗剂的方法和化合物、以及杂质少的莱博雷生。本申请披露了一种用于制备式(XI)的化合物的方法和化合物。进而，本申请披露了一种包含少量杂质的式(XI)的化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN107074780B

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201580040172.4

申请日：2015-08-03

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 渡部雄造

IPC: C07D239/36 ,  C07D239/34

Abstract: 本发明提供了用于在工业生产中使用的、生产2，4‑二取代嘧啶‑5‑醇、并且具体是2，4‑二甲基嘧啶‑5‑醇及其中间体的方法。根据本发明的生产方法包括根据2，4‑二取代‑5‑(4‑(硝基苯基)氧基)嘧啶化合物的水解反应来生产2，4‑二取代嘧啶‑5‑醇的步骤并且适合于工业生产，因为可以使用廉价且容易获得的原料，容易控制取代基的区域选择性，容易控制杂质，并且可以生产2，4‑二取代嘧啶‑5‑醇而不使用引起健康问题、风险等的试剂和中间体。

公开(公告)号：CN113727962B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202080030535.7

申请日：2020-05-13

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 阿部太一 ,  吉泽一洋 ,  渡部雄造 ,  三浦武史 ,  绫田雄辅 ,  安田吉德

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/16 ,  C07D401/12 ,  C07D239/34 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C29/147 ,  C07C33/50

Abstract: 本申请披露了一种用于制备式(XI)的化合物的方法和化合物。进而，本申请披露了一种包含少量杂质的式(XI)的化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113727962A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202080030535.7

申请日：2020-05-13

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 阿部太一 ,  吉泽一洋 ,  渡部雄造 ,  三浦武史 ,  绫田雄辅 ,  安田吉德

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/16 ,  C07D401/12 ,  C07D239/34 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C29/147 ,  C07C33/50

Abstract: 本申请披露了一种用于制备式(XI)的化合物的方法和化合物。进而，本申请披露了一种包含少量杂质的式(XI)的化合物。

公开(公告)号：CN104245680B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201380021262.X

申请日：2013-04-25

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 吉泽一洋 ,  大森雅之 ,  渡部雄造 ,  永井光雄 ,  高桥正史 ,  F·G·方

IPC: C07D241/24 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D241/24

Abstract: 作为用于构建5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酰胺的原料的5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酸可以通过脱羧化5‑[羧基(二氟)甲基]吡嗪‑2‑羧酸而工业有利地生产，5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酰胺是具有Aβ产生抑制作用或BACE1抑制作用的化合物的常见的局部结构模体，5‑[羧基(二氟)甲基]吡嗪‑2‑羧酸获得自5‑氯吡嗪‑2‑羧酸酯。

公开(公告)号：CN104245680A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201380021262.X

申请日：2013-04-25

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 吉泽一洋 ,  大森雅之 ,  渡部雄造 ,  永井光雄 ,  高桥正史 ,  F·G·方

IPC: C07D241/24 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D241/24

Abstract: 作为用于构建5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺的原料的5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酸可以通过脱羧化5-[羧基(二氟)甲基]吡嗪-2-羧酸而工业有利地生产，5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺是具有Aβ产生抑制作用或BACE1抑制作用的化合物的常见的局部结构模体，5-[羧基(二氟)甲基]吡嗪-2-羧酸获得自5-氯吡嗪-2-羧酸酯。