-
公开(公告)号：CN103896834A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410067820.2
申请日：2014-02-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D213/84
CPC classification number: C07D213/84
Abstract: 本发明涉及一种2-氰基-3-环丁基吡啶及其化学合成方法。本发明的方法以3-溴-2-甲基吡啶为原料，经四步反应制备了3-环丁基-2-氰基吡啶。本发明的方法其合成路线收率高，操作简便。
-
公开(公告)号：CN103880768A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410067864.5
申请日：2014-02-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D265/30
CPC classification number: C07D265/30
Abstract: 本发明涉及一种3-环丁基吗啉的化学合成方法。所述方法为：将环丁基甲醛、硫酸铵、氨水、氰化物，加入甲醇或乙醇溶剂中，控制温度，反应结束后得氨基环丁基乙腈；将氨基环丁基乙腈，加入到盐酸中，水解得到氨基环丁基乙酸；将氨基环丁基乙酸加入到盐酸乙醇中，反应制备氨基环丁基乙酸乙酯；将氨基环丁基乙酸乙酯和三乙胺，溶于四氢呋喃溶剂中，加入氯乙酰氯，控制反应温度，反应结束得到2-环丁基-2氯丙酰胺基乙酸乙酯；得到了N-（1-环丁基-2-羟甲基乙基）氯丙酰胺；得到5-环丁基吗啉-3-酮；得到3-环丁基吗啉。本发明以环丁基甲醛为原料，经七步反应制备了3-环丁基吗啉。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103880749B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201410066835.7
申请日：2014-02-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明涉及一种3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯的化学合成方法。本发明以3‑甲基吡唑为原料，经活泼H保护、羧基化、酯化和脱保护四步反应制备了3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯，所述的化学合成方法为：将3‑甲基吡唑、对甲氧基苄溴和氢化钠，加入到N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜有机溶剂中，反应制备1‑(4’‑甲氧基苄基)‑3‑甲基吡唑；加入四氢呋喃有机溶剂中，在一定温度下反应结束后，加入干冰中，反应制备1‑(4’‑甲氧基苄基)‑3‑甲基‑5‑吡唑甲酸；加入氯化亚砜反应得到1‑(4’‑甲氧基苄基)‑3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯；加入三氟乙酸，在一定温度下，反应制得3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯。本发明为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
-
公开(公告)号：CN103880768B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410067864.5
申请日：2014-02-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D265/30
Abstract: 本发明涉及一种3-环丁基吗啉的化学合成方法。所述方法为：将环丁基甲醛、硫酸铵、氨水、氰化物，加入甲醇或乙醇溶剂中，控制温度，反应结束后得氨基环丁基乙腈；将氨基环丁基乙腈，加入到盐酸中，水解得到氨基环丁基乙酸；将氨基环丁基乙酸加入到盐酸乙醇中，反应制备氨基环丁基乙酸乙酯；将氨基环丁基乙酸乙酯和三乙胺，溶于四氢呋喃溶剂中，加入氯乙酰氯，控制反应温度，反应结束得到2-环丁基-2氯丙酰胺基乙酸乙酯；得到了N-（1-环丁基-2-羟甲基乙基）氯丙酰胺；得到5-环丁基吗啉-3-酮；得到3-环丁基吗啉。本发明以环丁基甲醛为原料，经七步反应制备了3-环丁基吗啉。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
-
-
公开(公告)号：CN103880749A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410066835.7
申请日：2014-02-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明涉及一种3-甲基-5-吡唑甲酸甲酯的化学合成方法。本发明以3-甲基吡唑为原料，经活泼H保护、羧基化、酯化和脱保护四步反应制备了3-甲基-5-吡唑甲酸甲酯，所述的化学合成方法为：将3-甲基吡唑、对甲氧基苄溴和氢化钠，加入到N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜有机溶剂中，反应制备1-(4’-甲氧基苄基)-3-甲基吡唑；加入四氢呋喃有机溶剂中，在一定温度下反应结束后，加入干冰中，反应制备1-(4’-甲氧基苄基)-3-甲基-5-吡唑甲酸；加入氯化亚砜反应得到1-(4’-甲氧基苄基)-3-甲基-5-吡唑甲酸甲酯；加入三氟乙酸，在一定温度下，反应制得3-甲基-5-吡唑甲酸甲酯。本发明为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
-
公开(公告)号：CN103880746A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410083747.8
申请日：2014-02-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D223/12
CPC classification number: C07D223/12
Abstract: 本发明涉及一种(s)-3-(N-Boc-氨基)-氮杂环庚烷的化学合成方法。本发明以L-赖氨酸为原料，经酯化、关环、还原、保护和脱保护合成了(s)-3-(Boc-氨基)氮杂环庚烷。方法包括将L-赖氨酸，加入乙醇中，加入催化剂浓硫酸，反应为回流状态，酯化制备L-赖氨酸乙酯；将L-赖氨酸乙酯加入乙醇中，反应合成(s)-3-氨基环己内酰胺；将(s)-3-氨基环己内酰胺和氢化铝锂加入到四氢呋喃溶剂中，反应控制在回流状态，还原反应得到(s)-3-氨基氮杂环庚烷；反应制备(s)-3-(N’-cbz-氨基)-1-N-cbz-氮杂环庚烷；反应得到(s)-3-(N’-Boc-N’-cbz-氨基)-1-N-cbz-氮杂环庚烷；反应得到(s)-3-(N-Boc-氨基)-氮杂环庚烷。这种合成途径利用了氨基酸的手性，避免了反应中外消旋的风险，从而拥有高的e.e.值，为该类化合物的高效合成提供了一种途径。
-
-
-
-
-
-
Search Results
7
records
(took 0.015 seconds)
