公开(公告)号：CN117362189A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311272403.7

申请日：2023-09-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 陈弓 ,  蔡少坤 ,  唐虹 ,  李博

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/12 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07C269/06

Abstract: 本发明提供一种N‑甲基氨基酸类化合物及其制备方法。本发明的方法包括将氨基酸类化合物、甲醛、负氢供体在有机溶剂中反应，制得N‑甲基氨基酸类化合物。本发明以甲醛作为甲基化的修饰试剂，其与氨基酸的氨基形成的亚胺中间体来作为负氢的受体，同时添加四氢吡咯作为负氢的供体，以及六氟异丙醇溶剂作为质子梭来协助传递负氢和质子，在温和条件下，实现分子间负氢和质子的协同转移，可以高效地合成单选择性的N‑甲基氨基酸类化合物。本发明所需样品简单，用量少，反应体系干净，溶剂可回收利用，反应后只需简单的纯化处理方式，无需柱色谱分离纯化，可适用于不含活性侧链氨基酸的甲基化修饰。本发明的反应体系为将甲基单选择性引入到不同α,β,γ‑氨基酸的氨基提供了一种方便有效的后期修饰方法，具有潜在的合成应用。