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公开(公告)号：CN107474091A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710600724.3
申请日：2017-07-21
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07H19/073 , C07H1/00 , C07H21/04 , C07H21/00
摘要： 本发明涉及寡聚核苷酸的化学合成领域，公开了光敏保护基保护的5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体及其制备方法和寡聚核苷酸的合成和应用。该光敏保护基保护的5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体的化学结构如式(1)所示，其中，R为甲基或苯基。本发明所述的5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体用于制备5-醛基胞嘧啶定点修饰的核苷酸，在研究5-醛基胞嘧啶的生化性质特别是5-醛基胞嘧啶与蛋白质相互作用方面有着广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN116410114B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202310395523.X
申请日：2023-04-14
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C313/00 , C07C319/14 , C07C323/62 , C07C323/20 , C07C323/09 , C07K5/037
摘要： 本发明为一种4‑硝基苯硫氯类氨基保护基及其制备方法。该保护基包括如下三个结构式的化合物。该类型保护试剂在苯环上具有‑CH3、‑OCH3、‑CN或‑F基团；通过不同的取代基调节保护试剂稳定性和脱除效率，该类保护试剂保护的氨基化合物具有在硫醇存在下高效快速脱除保护的性质。本发明与已知的巯基响应型氨基保护基相比，具有高效快速响应脱除的优点。
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公开(公告)号：CN109134570A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811099671.2
申请日：2018-09-20
申请人： 南开大学
摘要： 本发明涉及RNA的化学合成领域，公开C4′‑氟代尿苷亚磷酰胺单体及其C4′‑氟代尿苷定点修饰的RNA的制备方法。该C4′‑氟代尿苷亚磷酰胺单体的化学结构如式(1)所示。本发明所述的C4′‑氟代尿苷亚磷酰胺单体用于制备C4′‑氟代尿苷定点修饰的RNA，在研究C4′‑氟代RNA的生化性质等方面有着广泛的应用前景。式(1)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基，“N(iPr)2‑”为N,N‑二异丙基胺基，“TBDMS”为叔丁基二甲基氯硅烷。
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公开(公告)号：CN106748955A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611114147.9
申请日：2016-12-07
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D207/44 , C07D207/38 , C07H19/044 , C07H1/00 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07K1/22 , C07K1/13
CPC分类号： C07D207/44 , C07D207/38 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07H1/00 , C07H19/044 , C07K1/13 , C07K1/22
摘要： 一种N‑取代‑5‑亚甲基‑吡咯‑2‑酮类化合物的合成方法，所述N‑取代‑5‑亚甲基‑吡咯‑2‑酮类化合物的化学结构式为：其中R为甘氨酰胺、荧光素、生物素、炔丙基、抗癌药物阿霉素或长链烷烃固相载体。本发明的优点是：对含伯氨基的化合物经过一步转化就得到标记分子，制备方法简单；此类分子在中性水溶液中很稳定，可以高选择性地和半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成反应，反应速率快，无手性中心生成。加成产物在中性和弱酸性条件下稳定，在pH9.5的缓冲溶液或过量巯基乙醇存在下，可以发生逆迈克尔反应从巯基上消除标记分子，实现标记分子的可控释放。
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公开(公告)号：CN115181147A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210715090.7
申请日：2022-06-23
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H19/067 , C07H23/00 , C07H21/02 , C07H1/00 , C07H1/02
摘要： C4′‑三氟甲硫基修饰核苷和C4′‑三氟甲硫基修饰核酸的制备方法，公开C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷[式(1)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷亚磷酰胺单体[式(2)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷修饰的DNA、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷[式(3)]、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷亚磷酰胺单体[式(4)]、C4′‑三氟甲硫基尿苷修饰的RNA的制备方法。式(2)和(4)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基；式(4)中“R1”为甲基或腈乙基，“R2”为乙基或异丙基,“TBDMS”为叔丁基二甲基氯硅烷。这些C4′‑三氟甲硫基取代核苷和核酸在核苷类药物和核酸的结构与功能研究方面有着广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111269164B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202010083034.7
申请日：2020-02-07
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D207/44 , C07H1/00 , C07H19/044 , C07D495/04 , C07D493/10 , C07C319/20 , C07C323/54 , C07C323/52 , C07K1/113
摘要： 本发明涉及生物分子共轭标记领域，公开了酮类化合物及其制备方法和应用、定点修饰含有半胱氨酸残基或二硫键的蛋白质的方法，该化合物具有式(1)所示的结构，R为由含有氨基的功能性化合物提供的基团。本发明所述的化合物，在蛋白质的双功能标记以及抗体偶联药物的制备中具有重要的实践意义。
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公开(公告)号：CN110590877A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910744469.9
申请日：2019-08-13
申请人： 南开大学
摘要： 本发明涉及药物递送领域，公开了连接子，载药连接子、细胞穿透肽偶联药物、抗体偶联药物及其制备方法，该连接子具有式(I)所示的结构，本发明提供的光响应自催化断裂的连接子和载药连接子能够将药物偶联至多肽或蛋白质类递送载体上，能够实现药物向细胞内的可控递送。
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公开(公告)号：CN115181147B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210715090.7
申请日：2022-06-23
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H19/067 , C07H23/00 , C07H21/02 , C07H1/00 , C07H1/02
摘要： C4′‑三氟甲硫基修饰核苷和C4′‑三氟甲硫基修饰核酸的制备方法，公开C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷[式(1)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷亚磷酰胺单体[式(2)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷修饰的DNA、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷[式(3)]、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷亚磷酰胺单体[式(4)]、C4′‑三氟甲硫基尿苷修饰的RNA的制备方法。#imgabs0#式(2)和(4)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基；式(4)中“R1”为甲基或腈乙基，“R2”为乙基或异丙基,“TBDMS”为叔丁基二甲基氯硅烷。这些C4′‑三氟甲硫基取代核苷和核酸在核苷类药物和核酸的结构与功能研究方面有着广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN117024316A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310401862.4
申请日：2023-04-14
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C313/00 , C07C313/24 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07D233/64 , C07D207/48 , C07D209/26 , C07K1/06
摘要： 本发明为基于2,4‑二硝基‑6‑苯基‑苯硫基保护基及其多肽合成方法。该保护基其结构式如下；制备中通过简单的合成步骤及纯化步骤，成功制备了新型结构的巯基响应的2,4‑二硝基‑6‑苯基‑苯硫氯保护基及2,4‑二硝基‑6‑苯基‑苯硫基保护的氨基酸；采用的固相合成法，在温和的中性脱保护条件下合成了多肽，避免了碱脱保护导致的副产物的产生。本发明所述的2,4‑二硝基‑6‑苯基‑苯硫氯保护基在多肽合成和氨基的保护领域具有广泛的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116410114A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310395523.X
申请日：2023-04-14
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C313/00 , C07C319/14 , C07C323/62 , C07C323/20 , C07C323/09 , C07K5/037
摘要： 本发明为一种4‑硝基苯硫氯类氨基保护基及其制备方法。该保护基包括如下三个结构式的化合物。该类型保护试剂在苯环上具有‑CH3、‑OCH3、‑CN或‑F基团；通过不同的取代基调节保护试剂稳定性和脱除效率，该类保护试剂保护的氨基化合物具有在硫醇存在下高效快速脱除保护的性质。本发明与已知的巯基响应型氨基保护基相比，具有高效快速响应脱除的优点。
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