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公开(公告)号：CN115650837B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211284738.6
申请日：2022-10-17
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07C45/69 , C07C49/792 , C07C49/76 , C07C49/784 , C07C49/84 , C07D307/46 , C07D333/22
摘要： 本发明公开了一种利用α，β不饱和烯酮的1，4加成反应制备酮类化合物的方法。本发明通过将0.1mmol份α，β不饱和烯酮和0.1～02mmol份高价碘、0.03～0.1mmol份铜催化剂、0.03～0.1mmol份配体以及0.1～0.3mmol份碱加入到1～2ml反应溶剂中，在惰性气体氛围，常温和蓝光条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到酮类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。
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公开(公告)号：CN116217480A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211266325.5
申请日：2022-10-17
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07D217/26 , C07F7/08 , C07D515/22
摘要： 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.1～5mmol份氨基酸类药物与0.14～7mmol份氯化亚砜在甲醇中常温搅拌2～4h酯化，将酯化产物、0.12～6mmol份醛类物质、0.025～1.25mmol份催化剂加入到3～60mL份的反应溶剂中，在惰性气体保护的氛围和常温下搅拌反应24～36h，得到1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物。本发明的制备方法简单快捷、条件温和、成本低、反应中无金属参与、反应过程均使用安全绿色的反应溶剂，并且所得化合物是许多的分散染料和治疗各类疾病的药物例如天然海洋药物ET‑743的重要中间体。
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公开(公告)号：CN117447334A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311415098.2
申请日：2023-10-27
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C217/48 , C07D333/76 , C07B41/04
摘要： 本发明公开了一种高效地合成α‑氨基缩醛的方法，该方法包括以下步骤：将氧化剂、α,β‑不饱和醛、二级胺加入到反应溶剂中，将反应管置于一定反应温度的恒温搅拌器中边搅拌边加入添加剂，将粗产物在0℃条件下溶解在装有甲醇溶液的圆底烧瓶中，之后加入硼氢化钠，搅拌反应后纯化得到α‑氨基缩醛。本发明方法反应条件温和、无毒性、易于处理，且使用过碳酸钠作为环境友好的助氧化剂。本发明方法耐受多种官能团，苄基、烯丙基和酯基并且包括体积庞大的醛类，所合成的多功能不饱和α‑氨基缩醛是非常有用的氨基酸衍生物，可以进一步转化为各种各样有用的分子砌块，从而在天然产物、生物和药物分子中广泛应用，具有潜在的生物活性和药物活性。
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公开(公告)号：CN117430544A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311402899.5
申请日：2023-10-27
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07D209/44 , C07D209/62
摘要： 本发明公开了一种以α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法，该方法包括以下步骤：将芳基类α‑氨基缩醛、烯烃类偶联试剂、催化剂、氧化剂、碱、配体加入到反应溶剂中在105℃下搅拌36小时。将得到的反应液除去溶剂、纯化，得到异吲哚啉类化合物。本发明的α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法制备了一系列异吲哚啉类化合物，都是全新未报道的物质，并且这类物质的制备方法也未见报道。本发明方法有良好的底物普适性，使用相对廉价的钯催化剂替代铑催化剂，提高了原子经济性，使用吡啶类配体协同催化，用一锅法直接高效的实现了分子C‑H键烯基化/环化串联反应。
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公开(公告)号：CN117126189A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310858306.X
申请日：2023-07-13
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07F7/08 , C07K14/765 , C07K5/093 , C07K1/107
摘要： 本发明公开了一种3‑硫代‑3‑(三甲基硅基)‑1‑酮化合物及其制备方法与应用。本发明通过向1mL溶剂中依次加入0.2mmol份烯酮和0.3mmol巯基化合物，在37℃下搅拌5小时得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过柱层析法/柱层析法纯化，得到3‑硫代‑3‑(三甲基硅基)‑1‑酮化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得3‑硫代‑3‑(三甲基硅基)‑1‑酮化合物可用于生物分子或药物分子的修饰，能进一步用于加速抗体‑药物缀合物的开发。
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公开(公告)号：CN115626889B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211265495.1
申请日：2022-10-17
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D219/02 , C07D241/42 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D471/04 , B01J31/02
摘要： 本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得，一步法得到脱氢芳构化后的化合物，避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题，相比之下方法使用的条件温和温度为70℃，只需要氧气参与，操作简单且只需要加入3mol％Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol％的TEMPO添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高，原子经济性高，可有效降低化学废料的产生，减少环境污染。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117142993A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202211256014.0
申请日：2022-10-13
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07C323/33 , C07C319/22 , C07C321/20 , C07D277/78 , C07C333/32 , C07C323/20 , C08G65/40
摘要： 本发明公开了一种芳香烷烃类不对称二硫化物可逆回收的方法与应用。本发明通过将0.1mmol份4,4'‑二氨基二苯二硫醚与0.5‑1.0mmol份二甲基二硫在高温密闭空间下加入1.0mLMeCN在史莱克管中搅拌6‑12h得到不对称二硫化物溶液1,将溶液1和0.02mmol‑0.1mmol碘单质加入到DCM溶剂中，在200mbar气压下和40℃条件下旋蒸反应4‑8次，用TLC点板检测，直至反应完全，得到反应物2；将反应物2加入10mlDCM稀释，然后再用饱和硫代硫酸钠溶液洗3*10ml除去过量的碘得到纯净的对称二硫化物除，去所述反应液的反应溶剂，无需通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到纯净的对称二硫化物化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子及材料中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性，生物活性和材料的应用价值。
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公开(公告)号：CN115873027A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211265516.X
申请日：2022-10-17
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , B01J31/02 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07H13/08 , C07C209/28 , C07C211/45 , C07J41/00 , C07C213/02 , C07C217/74 , C07D473/04 , C07C217/62 , C07C217/58
摘要： 本发明涉及一类三芳基硼化合物及其制备方法和催化还原胺化反应的应用，属于有机化学合成技术领域，该三芳基硼化合物是具有式I所示的化合物，能够通过多氟取代的苯基格式试剂与取代的苯基三氟硼酸钾盐反应制备，其主要结构特点是三个多取代的苯基与硼原子相连。该类化合物可以作为高效催化剂在水相中催化醛或者酮类化合物的还原胺化反应，制备有机胺类化合物。
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公开(公告)号：CN115650837A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211284738.6
申请日：2022-10-17
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07C45/69 , C07C49/792 , C07C49/76 , C07C49/784 , C07C49/84 , C07D307/46 , C07D333/22
摘要： 本发明公开了一种利用α，β不饱和烯酮的1，4加成反应制备酮类化合物的方法。本发明通过将0.1mmol份α，β不饱和烯酮和0.1～02mmol份高价碘、0.03～0.1mmol份铜催化剂、0.03～0.1mmol份配体以及0.1～0.3mmol份碱加入到1～2ml反应溶剂中，在惰性气体氛围，常温和蓝光条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到酮类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。
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公开(公告)号：CN115626889A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211265495.1
申请日：2022-10-17
申请人： 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D219/02 , C07D241/42 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D471/04 , B01J31/02
摘要： 本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得，一步法得到脱氢芳构化后的化合物，避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题，相比之下方法使用的条件温和温度为70℃，只需要氧气参与，操作简单且只需要加入3mol％Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol％的TEMPO添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高，原子经济性高，可有效降低化学废料的产生，减少环境污染。
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