公开(公告)号：CN109055452A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811120790.1

申请日：2018-09-25

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 乔浩 ,  于荣华 ,  赵航宇 ,  刘存礼 ,  蔡家威

IPC: C12P17/00

Abstract: 本发明公开了一种制备3‑(2‑噻吩基)‑L‑丙氨酸的方法，包括以下步骤：(1)将海因、2‑噻吩甲醛在惰性气体保护下在催化剂和水的存在下发生缩合反应，得到2‑噻吩亚海因；(2)将所述2‑噻吩亚海因在惰性气体保护下在碱和水的存在下发生水解反应，得到2‑噻吩丙酮酸反应液；(3)向步骤(2)得到的反应液中加入水、L‑天冬氨酸，在L‑天冬氨酸转氨酶的作用下发生酶转化反应，得到3‑(2‑噻吩基)‑L‑丙氨酸。本发明操作简便、安全、高效，反应条件温和，污染较小，具有较高的反应收率和较好的产品品质，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109022514A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811120847.8

申请日：2018-09-25

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 刘存礼 ,  于荣华 ,  赵航宇 ,  乔浩

IPC: C12P17/10

CPC classification number: C12P17/10

Abstract: 本发明公开了一种制备3‑(2‑噻吩基)‑D‑丙氨酸的方法，包括以下步骤：(1)将海因、2‑噻吩甲醛在惰性气体保护下在催化剂和水的存在下发生缩合反应，得到2‑噻吩亚海因；(2)使所述2‑噻吩亚海因在氢气和催化剂存在下发生加氢还原反应，得到2‑噻吩海因和N‑甲酰基‑2‑噻吩基‑DL‑丙氨酸；(3)将步骤(2)得到的2‑噻吩海因在D‑海因水解酶和氨甲酰基水解酶的作用下在惰性气体保护下发生酶转化反应，得到3‑(2‑噻吩基)‑D‑丙氨酸。本发明操作安全、高效、环保，反应条件温和，具有较高的反应收率和较好的产品品质，反应放大也可实现。

公开(公告)号：CN109022514B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201811120847.8

申请日：2018-09-25

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 刘存礼 ,  于荣华 ,  赵航宇 ,  乔浩

IPC: C07D233/72

Abstract: 本发明公开了一种制备3‑(2‑噻吩基)‑D‑丙氨酸的方法，包括以下步骤：(1)将海因、2‑噻吩甲醛在惰性气体保护下在催化剂和水的存在下发生缩合反应，得到2‑噻吩亚海因；(2)使所述2‑噻吩亚海因在氢气和催化剂存在下发生加氢还原反应，得到2‑噻吩海因和N‑甲酰基‑2‑噻吩基‑DL‑丙氨酸；(3)将步骤(2)得到的2‑噻吩海因在D‑海因水解酶和氨甲酰基水解酶的作用下在惰性气体保护下发生酶转化反应，得到3‑(2‑噻吩基)‑D‑丙氨酸。本发明操作安全、高效、环保，反应条件温和，具有较高的反应收率和较好的产品品质，反应放大也可实现。

公开(公告)号：CN109055452B

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN201811120790.1

申请日：2018-09-25

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 乔浩 ,  于荣华 ,  赵航宇 ,  刘存礼 ,  蔡家威

IPC: C12P17/00

Abstract: 本发明公开了一种制备3‑(2‑噻吩基)‑L‑丙氨酸的方法，包括以下步骤：(1)将海因、2‑噻吩甲醛在惰性气体保护下在催化剂和水的存在下发生缩合反应，得到2‑噻吩亚海因；(2)将所述2‑噻吩亚海因在惰性气体保护下在碱和水的存在下发生水解反应，得到2‑噻吩丙酮酸反应液；(3)向步骤(2)得到的反应液中加入水、L‑天冬氨酸，在L‑天冬氨酸转氨酶的作用下发生酶转化反应，得到3‑(2‑噻吩基)‑L‑丙氨酸。本发明操作简便、安全、高效，反应条件温和，污染较小，具有较高的反应收率和较好的产品品质，适于工业化生产。