公开(公告)号：CN102285910A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201110184231.9

申请日：2011-07-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 卢定强 ,  王翠 ,  凌岫泉 ,  陈佳 ,  欧阳平凯 ,  江鸿

IPC: C07D209/88

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种制备(S)-卡维地洛的方法。将4-羟基咔唑、(R)-环氧氯丙烷泵入反应釜中，反应过程中将反应料液泵入装填除水剂的外循环除水系统中循环除水，制得的(S)-4-(2,3-环氧丙氧基)-9H-咔唑与N-苄基-2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺反应，即得(S)-卡维地洛。在第一步反应过程通过外循环除水装置使得反应过程中产生的水可以有效地被除去，降低(S)-4-(2,3-环氧丙氧基)-9H-咔唑的损失，实现低能耗、简单、快捷地生产，得到第一步产物(S)-4-(2,3-环氧丙氧基)-9H-咔唑的转化率大于90%，最终(S)-卡维地洛的收率大于85%，反应底物利用率明显提高。

公开(公告)号：CN102285910B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110184231.9

申请日：2011-07-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 卢定强 ,  王翠 ,  凌岫泉 ,  陈佳 ,  欧阳平凯 ,  江鸿

IPC: C07D209/88

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种制备(S)-卡维地洛的方法。将4-羟基咔唑、(R)-环氧氯丙烷泵入反应釜中，反应过程中将反应料液泵入装填除水剂的外循环除水系统中循环除水，制得的(S)-4-(2,3-环氧丙氧基)-9H-咔唑与N-苄基-2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺反应，即得(S)-卡维地洛。在第一步反应过程通过外循环除水装置使得反应过程中产生的水可以有效地被除去，降低(S)-4-(2,3-环氧丙氧基)-9H-咔唑的损失，实现低能耗、简单、快捷地生产，得到第一步产物(S)-4-(2,3-环氧丙氧基)-9H-咔唑的转化率大于90%，最终(S)-卡维地洛的收率大于85%，反应底物利用率明显提高。