公开(公告)号：CN118530110A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410584718.3

申请日：2024-05-11

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 朱川 ,  王佳丽 ,  吴梦雨

IPC: C07C51/16 ,  C07C51/08 ,  C07C61/15 ,  C07C67/333 ,  C07C69/753

Abstract: 本发明公开了一种偕二氟二环[2.1.1]己烷羧酸化合物及其制备方法，包括2，2‑二氟二环[2.1.1]己烷羧酸、4，4‑二氟二环[2.1.1]己烷羧酸、5，5‑二氟二环[2.1.1]己烷羧酸衍生物。偕二氟二环[2.1.1]己烷羧酸化合物的合成采用4‑苯基‑2‑三氟甲基‑1‑丁烯‑3‑炔为起始原料，经烯丙基化反应可得2‑炔基‑1，1‑二氟‑1，5‑己二烯或2‑炔基‑3，3‑二氟‑1，5‑己二烯，再经Ir催化的光照环化反应得到1‑炔基‑5，5‑二氟二环[2.1.1]己烷或1‑炔基‑3，3‑二氟二环[2.1.1]己烷化合物，最后经氧化可分别得偕二氟二环[2.1.1]己烷羧酸化合物。本发明提供的偕二氟二环[2.1.1]己烷羧酸化合物可用作偕二氟二环[2.1.1]己烷的合成砌块，快速在药物分子中引入偕二氟二环[2.1.1]己烷结构单元。

公开(公告)号：CN118530106A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410578748.3

申请日：2024-05-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 冯超 ,  王成强 ,  王佳丽 ,  裴兵兵

IPC: C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C49/80 ,  C07C45/48

Abstract: 本发明公开了一种α，α‑二氟酮类化合物及其制备方法。本发明通过在氮气氛围下，将羧酸底物、β，β‑二氟烯醇磺酸酯、硝酸银以及碳酸钾依次加入到反应溶剂中，得到混合物，然后将所述混合物在60℃下搅拌20小时，反应所得粗产物经硅胶柱层析或者制备色谱分离便可得到α，α‑二氟酮类化合物。本发明的制备方法反应条件相对温和，操作简便，所使用的化学品为简单易得且商品化的试剂或者能够通过己报道的合成方法制备得到，反应成本较低，官能团兼容性好，底物适用范围广(可以直接用于一些药物分子或者天然产物的后期衍生化)，所得α，α‑二氟酮类化合物既可以通过官能团的转化制备其它高附加值含氟化合物，该类化合物又具有多种潜在的生物活性，预计该方法在合成化学、药物研发和生命科学等相关领域具有广阔的应用前景。