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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118724676A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410951166.5
申请日：2024-07-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C29/38 , C07C35/06 , C07D307/935 , C07C209/00 , C07C211/63 , C07F17/02 , C07C51/41 , C07C59/46
Abstract: 本发明提供一种恩替卡伟中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）向外消旋的Corey内酯的有机溶液中加入碱的水溶液，反应后除去溶剂，得到第一盐；（2）将所述第一盐与手性胺的盐酸盐溶于有机溶剂，反应后除去溶剂得到胺盐；（3）将胺盐在有机溶剂中析晶、分离后得到左旋胺盐；（4）左旋胺液经碱水解，再酸化得到(1S,5R)‑Corey内酯；（5）在微流场管道反应器中，将(1S,5R)‑Corey内酯在酸性条件下与甲醛进行普林斯反应，即得所述恩替卡伟中间体。该方法利用微流场管道反应技术，通过分子层面过程强化，强化优势构象（1S，2R，3S，5R）‑Corey内酯二醇的高效诱导生成，解决手性Corey内酯二醇高效合成的工业化瓶颈问题。
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公开(公告)号：CN118325981A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410212409.3
申请日：2024-02-27
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物手性中间体(S)‑羟基三环内酯的合成方法，以式2化合物为原料，氧化得到外消旋的α‑羟基内酯；之后利用脂肪酶水解拆分、在碱性条件下得到S构型产物，之后在酸性条件下内酯化关环、去缩酮保护和重结晶精制得到(S)‑羟基三环内酯化合物。该方法具有质量好、成本低的显著优点。
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公开(公告)号：CN118374558A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410489241.0
申请日：2024-04-23
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明提供了一种抗体偶联药物中间体(S)‑羟基三环内酯的合成改进方法，以式2化合物为原料，氧化得到外消旋的α‑羟基内酯；之后利用脂肪酶水解拆分、在碱性条件下得到S构型产物，之后在酸性条件下内酯化关环、去缩酮保护和重结晶精制得到(S)‑羟基三环内酯化合物，而拆分后的无效(R)‑对映体（叔醇化合物），经氯化反应构型保持生成氯代物，氯代物进行卤素交换消旋化生成外消旋碘代物，碘代物水解得到外消旋的α‑羟基内酯。本项目具有操作简单、成本低的显著优势，对产生的无效对映体进行了有效回收，可作为原料继续拆分，大大降低了生产成本，具有重要的工业化利用价值，拓展了手性叔醇化合物消旋化方法的普适性应用。
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公开(公告)号：CN118724675A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410951161.2
申请日：2024-07-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C29/38 , C07C35/06 , C07D307/935 , C07B57/00
Abstract: 本发明提供一种恩替卡伟中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）将外消旋的Corey内酯进行拆分，得到(1S,5R)‑Corey内酯；（2）在微流场管道反应器中，将(1S,5R)‑Corey内酯在酸性条件下与甲醛进行普林斯反应，即得所述恩替卡伟中间体。该方法利用微流场管道反应技术，通过分子层面过程强化，强化优势构象（1S，2R，3S，5R）‑Corey内酯二醇的高效诱导生成，解决手性Corey内酯二醇高效合成的工业化瓶颈问题。
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公开(公告)号：CN118324735A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410436937.7
申请日：2024-04-12
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D307/935
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及一种利用微流体反应装置合成前列腺素中间体的方法。该方法包括以下步骤：将化合物Ⅰ与乙酸相溶配制反应液A；将多聚甲醛与硫酸溶液混合配制反应液B；将所述反应液A与所述反应液B分别泵入混合器中，之后通过所述混合器泵入微通道反应器中进行反应，得到反应流出液；萃取所述反应流出液后，所得水相进行减压蒸馏得到固体；将所述固体与有机溶剂、盐酸混合后水解，得到所述前列腺素中间体；所述前列腺素中间体为Corey内酯二醇；所述化合物Ⅰ的结构式为#imgabs0#本发明方法具有反应条件温和、操作简便、合成路线简捷、化学收率高、成本低等特点，适合工业化生产。
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