公开(公告)号：CN101698651A

公开(公告)日：2010-04-28

申请号：CN200910233731.X

申请日：2009-10-23

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  祝祯伟 ,  石磊 ,  杨莹

IPC: C07C235/64 ,  C07C231/02 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 一类水杨酰苯胺类衍生物，它有如下通式：式中：R1＝H或Br；R2＝H或Br；R3＝H或CH3；R4＝F，Cl，Br或I；R5＝F，Cl，Br或I；R6＝CH3，OCH3，CH(CH3)2或卤素。本发明的水杨酰苯胺类衍生物对人体肝癌细胞株(HEP-G2)和肝癌细胞中表皮生长因子(EGFR)有明显的抑制作用，因此本发明的水杨酰苯胺类衍生物可以在制备抗肝癌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101723894B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200910232198.5

申请日：2009-12-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨莹 ,  石磊 ,  祝祯伟

IPC: C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 一类喹啉酰胺类衍生物，其特征是它有如下通式：式中：当X＝C，R1＝OH时，R2＝CH3、Cl、Br、F或I，R3＝R4＝R5＝H；或者R3＝Br、F或I，R2＝R4＝R5＝H；或者R4＝Br、F或I，R2＝R3＝R5＝H；或者R5＝Cl、Br、F或I，则R2＝R3＝R4＝H；当X＝N时，R4＝CH3，R1＝Cl、Br、F或I，R2＝R3＝H，无R5；或者R1＝Cl、Br、F或I，R4＝OH或H，R3＝H，无R5。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物，与VEGFR有很强的特异性结合能力，通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合，从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导，抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。

公开(公告)号：CN101723894A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200910232198.5

申请日：2009-12-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨莹 ,  石磊 ,  祝祯伟

IPC: C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 一类喹啉酰胺类衍生物，其特征是它有如下通式：式中：当X＝C，R1＝OH时，R2＝CH3、Cl、Br、F或I，R3＝R4＝R5＝H；或者R3＝Br、F或I，R2＝R4＝R5＝H；或者R4＝Br、F或I，R2＝R3＝R5＝H；或者R5＝Cl、Br、F或I，则R2＝R3＝R4＝H；当X＝N时，R4＝CH3，R1＝Cl、Br、F或I，R2＝R3＝H，无R5；或者R1＝C1、Br、F或I，R4＝OH或H，R3＝H，无R5。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物，与VEGFR有很强的特异性结合能力，通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合，从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导，抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。