公开(公告)号：CN101774994B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010111246.8

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  王开锐 ,  吕鹏程

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10

Abstract: 一类白杨素长链衍生物，其特征是它有如下通式：式中：n＝5、6、7、8、9、11、13、15、17本发明的白杨素长链衍生物，与Lox-1有很强的特异性结合能力，通过与Lox-1的结合从而阻断Lox-1与ox-LDL的结合，在源头上阻止ox-LDL对内皮细胞的损伤，从根本上消除动脉粥样硬化的发生条件。因此本发明的白杨素长链衍生物可以应用于制备抗动脉粥样硬化药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101768147A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010111304.7

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  吕鹏程 ,  王开锐 ,  陈进 ,  毛文君

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/625 ,  A61P29/00

Abstract: 一类新型的白杨素和取代水杨酸酯复合物，它有如下通式：式中：R1＝CH3或CH2CH3；R2＝H、OCH3；R3＝H、Cl、Br或CH3；R4＝H、F、Cl、Br、OH、或CH3。本发明的新型白杨素和取代水杨酸酯复合物能够对由ConA引起的小鼠淋巴细胞增殖具有明显的抑制作用。本发明还对筛选出的活性好的化合物进行了抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖实验，结果显示此化合物能够呈剂量依赖性的抑制抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖，且抑制效果与阳性药物环孢霉素A相当。因此可以有潜力成为一类非甾体抗炎药。本发明公开了其制备方法。

公开(公告)号：CN101774994A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN201010111246.8

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  王开锐 ,  吕鹏程

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10

Abstract: 一类白杨素长链衍生物，其特征是它有如下通式：，式中：n＝5、6、7、8、9、11、13、15、17。本发明的白杨素长链衍生物，与Lox-1有很强的特异性结合能力，通过与Lox-1的结合从而阻断Lox-1与ox-LDL的结合，在源头上阻止ox-LDL对内皮细胞的损伤，从根本上消除动脉粥样硬化的发生条件。因此本发明的白杨素长链衍生物可以应用于制备抗动脉粥样硬化药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101768147B

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：CN201010111304.7

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  吕鹏程 ,  王开锐 ,  陈进 ,  毛文君

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/625 ,  A61P29/00

Abstract: 一类新型的白杨素和取代水杨酸酯复合物，它有如下通式：式中：R1＝CH3或CH2CH3；R2＝H、OCH3；R3＝H、Cl、Br或CH3；R4＝H、F、Cl、Br、OH、或CH3。本发明的新型白杨素和取代水杨酸酯复合物能够对由ConA引起的小鼠淋巴细胞增殖具有明显的抑制作用。本发明还对筛选出的活性好的化合物进行了抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖实验，结果显示此化合物能够呈剂量依赖性的抑制抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖，且抑制效果与阳性药物环孢霉素A相当。因此可以有潜力成为一类非甾体抗炎药。本发明公开了其制备方法。

公开(公告)号：CN101759635A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN201010111249.1

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  钱勇

IPC: C07D215/20 ,  C07D215/18 ,  A61K31/47 ,  A61P1/16

Abstract: 3-芳基喹啉类化合物，它们具有如下通式：对本发明的6个毒性低的化合物及鸢尾黄素测定了其抗肝纤维化的作用，结果表明它们具有抗肝纤维化的作用，特别是化合物4、5或6具有的抗肝纤维化的效果比鸢尾黄素更好，在实验所规定的剂量下，其效果好于秋水仙碱。因此，上述化合物可以应用于制备抗肝纤维化药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101698651A

公开(公告)日：2010-04-28

申请号：CN200910233731.X

申请日：2009-10-23

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  祝祯伟 ,  石磊 ,  杨莹

IPC: C07C235/64 ,  C07C231/02 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 一类水杨酰苯胺类衍生物，它有如下通式：式中：R1＝H或Br；R2＝H或Br；R3＝H或CH3；R4＝F，Cl，Br或I；R5＝F，Cl，Br或I；R6＝CH3，OCH3，CH(CH3)2或卤素。本发明的水杨酰苯胺类衍生物对人体肝癌细胞株(HEP-G2)和肝癌细胞中表皮生长因子(EGFR)有明显的抑制作用，因此本发明的水杨酰苯胺类衍生物可以在制备抗肝癌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101693670A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910036290.4

申请日：2009-10-10

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  郑庆忠 ,  程魁 ,  焦庆才

IPC: C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07D295/13 ,  C07C237/40 ,  A61K31/166 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一类苯甲酸氮芥衍生物，它有如下通式：式中：R1为：4-CH3-C6H5、4-CH3O-C6H5、4-CH(CH3)2-C6H5、4-F-C6H5、4-Cl-C6H5、4-Br-C6H5、4-NO2-C6H5、2-F-C6H5、2-Cl-C6H5、2-Br-C6H5、正丁基、叔丁基、正十二烷基，R2为：H；或者R1为CH3-，R2为C6H5-；或者R1，R2都为正丙基、正丁基。本发明的苯甲酸氮芥衍生物对人体口腔上表皮癌细胞株(KB)和人白血病细胞株(K562)有明显的抑制作用，因此本发明的苯甲酸氮芥衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。