公开(公告)号：CN102250104B

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201110131818.3

申请日：2011-05-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  姚元山 ,  刘观赛 ,  奚婕

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种喜树碱衍生物、其合成方法及应用，从简单的商业化原料出发，用简单的试剂和简洁的操作高效的完成了喜树碱衍生物的全合成。所述喜树碱衍生物的合成方法包括以下步骤：(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6，(2)由化合物6得到化合物8，(3)由化合物8得到化合物10，(4)由化合物10得到化合物12，(5)由化合物12得到化合物17，(6)由化合物17得到化合物20，(7)由化合物20得到化合物21，(8)由化合物21得到化合物24，(9)由化合物24得到化合物29，(10)由化合物29得到化合物30，所述喜树碱衍生物为化合物29或30，步骤(10)可选地进行。

公开(公告)号：CN102250104A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110131818.3

申请日：2011-05-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  姚元山 ,  刘观赛 ,  奚婕

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种喜树碱衍生物、其合成方法及应用，从简单的商业化原料出发，用简单的试剂和简洁的操作高效的完成了喜树碱衍生物的全合成。所述喜树碱衍生物的合成方法包括以下步骤：(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6，(2)由化合物6得到化合物8，(3)由化合物8得到化合物10，(4)由化合物10得到化合物12，(5)由化合物12得到化合物17，(6)由化合物17得到化合物20，(7)由化合物20得到化合物21，(8)由化合物21得到化合物24，(9)由化合物24得到化合物29，(10)由化合物29得到化合物30，所述喜树碱衍生物为化合物29或30，步骤(10)可选地进行。

公开(公告)号：CN117050078A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202310893842.3

申请日：2023-07-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  王天阳 ,  王毅楷 ,  奚婕

IPC: C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D455/06 ,  C07D471/14 ,  C07D471/06

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种串联环化策略合成多并环四氢异喹啉类化合物及衍生物的方法。包括如下步骤：(1)经Sonogashira偶联反应得到炔烃侧链末端为叔丁氧羰基保护伯胺的邻炔基芳甲醛(酮)类化合物；(2)该类化合物经脱保护，串联环化可得异喹啉盐；(3)异喹啉盐不分离并进一步还原，可获得一系列多并环四氢异喹啉类化合物及衍生物；该发明还适用于小檗碱、四氢小檗碱及众多小檗碱衍生物的快速合成；本发明具有原料易得，步骤简单，操作简便，成环效率高，官能团容忍性强，反应选择性佳的优点。

公开(公告)号：CN114796200A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210626973.0

申请日：2022-06-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  余宝宝 ,  李建新 ,  奚婕

IPC: A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用，本发明通过对化合物AA005影响三阴乳腺癌MDA‑MB‑468细胞的实验发现，化合物AA005可以同时抑制MDA‑MB‑468细胞的氧化磷酸化和糖酵解过程，造成细胞能量危机从而发挥体内外抗肿瘤活性；因此，化合物AA005能应用于制备三阴乳腺癌能量代谢通路抑制剂的药物中；本发明为研究与开发新的抗三阴乳腺癌药物提供了候选药物。

公开(公告)号：CN102250103A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110130419.5

申请日：2011-05-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  姚元山 ,  刘观赛 ,  奚婕

IPC: C07D491/22 ,  C07D215/20

Abstract: 本发明涉及一种SN38及其中间体的合成方法，从简单的商业化原料出发，用简单的试剂和简洁的操作高效的完成了SN38的全合成，为SN38的工业化合成提供了一条可能的路线。所述SN38或其中间体的合成方法，所述中间体为化合物10，包括以下步骤：(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6，(2)由化合物6得到化合物8，(3)由化合物8得到化合物10，(4)由化合物10得到化合物16，(5)由化合物16得到SN38。

公开(公告)号：CN118290649A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410411592.X

申请日：2024-04-08

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  魏思媛 ,  刘发 ,  张徐纯 ,  奚婕

IPC: C08F220/56 ,  C08F8/32 ,  C08F220/54 ,  C07K1/04 ,  C07K1/08

Abstract: 本发明属于多肽固相合成技术领域，特别涉及一种RMBL树脂及其制备方法和在多肽固相合成中的应用，本发明的RMBL树脂结构如下：#imgabs0#该RMBL树脂为新型的可循环的分子内酰基转移连接器(RMBL)负载的树脂，可通过固相中的分子内酰基转移机制提高氨基酸的缩合效率，实现对普通多肽序列、大位阻多肽序列和大位阻环肽天然产物(衍生物)的高效合成；本发明的多肽合成方法反应条件温和，不需额外加入活化剂，绿色高效，是首例通过分子内酰基转移机制的多肽固相合成策略，为提高大位阻等难肽序列的合成效率提供全新的一种机制。

公开(公告)号：CN102250105B

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201110133580.8

申请日：2011-05-23

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  姚元山 ,  刘观赛 ,  奚婕

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及喜树碱衍生物的合成方法，包括以下步骤：(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6，(2)由化合物6得到化合物8，(3)由化合物8得到化合物10，(4)由化合物10得到化合物12，(5)由化合物12得到化合物17，(6)由化合物17得到化合物19，(7)由化合物19得到化合物20，(8)由化合物19得到化合物25，(9)由化合物25得到化合物26，(10)由化合物26得到化合物27，(11)由化合物20得到化合物21，(12)由化合物21得到化合物22，(13)由化合物21得到化合物23，(14)由化合物21得到化合物24，(15)由化合物21得到化合物28，步骤(7)～(15)可选地至少进行一步。

公开(公告)号：CN102250105A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110133580.8

申请日：2011-05-23

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  姚元山 ,  刘观赛 ,  奚婕

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及喜树碱衍生物的合成方法，包括以下步骤：(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6，(2)由化合物6得到化合物8，(3)由化合物8得到化合物10，(4)由化合物10得到化合物12，(5)由化合物12得到化合物17，(6)由化合物17得到化合物19，(7)由化合物19得到化合物20，(8)由化合物19得到化合物25，(9)由化合物25得到化合物26，(10)由化合物26得到化合物27，(11)由化合物20得到化合物21，(12)由化合物21得到化合物22，(13)由化合物21得到化合物23，(14)由化合物21得到化合物24，(15)由化合物21得到化合物28，步骤(7)～(15)可选地至少进行一步。

公开(公告)号：CN117777160A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311666783.2

申请日：2023-12-07

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  王敏 ,  奚婕

IPC: C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种具有环状N,O‑半缩醛胺的双四氢异喹啉衍生物的制备及用途，该类具有环状N,O‑半缩醛胺的双四氢异喹啉衍生物制备方法简单，结构新颖，对多种人源癌细胞表现出了良好的体外抗增殖活性，为潜在的DNA烷基化试剂提供了新的结构设计思路，为双四氢异喹啉类抗癌药物的研究与发展提供了新的方案。

公开(公告)号：CN117050046A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202310848377.1

申请日：2023-07-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 姚祝军 ,  农克意 ,  赵益禄 ,  奚婕

IPC: C07D309/38 ,  C07D405/12 ,  C07K1/10

Abstract: 本发明属于有机合成及蛋白质修饰技术领域，特别涉及一种3‑酰基‑4‑吡喃酮衍生物作为偶联试剂及其在制备多肽、蛋白质偶联物中的应用，该3‑酰基‑4‑吡喃酮衍生物可以在近生理条件下快速高效地与多肽或蛋白质序列中的赖氨酸残基化学选择性地发生O→N插入取代反应，实现对多肽及蛋白质的偶联；该3‑酰基‑4‑吡喃酮衍生物合成方法简单，对蛋白质的修饰操作简单方便，结构新颖，尚未有相干报道应用于多肽及蛋白质修饰，为多肽、蛋白质的各种功能化修饰提供了一种新技术和新方式。