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公开(公告)号：CN102718746A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210201778.X
申请日：2012-06-18
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司 , 南京新港医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C57/15 , C07C51/41 , A61K31/4709 , A61P31/04
摘要： 本发明主要涉及西他沙星富马酸盐晶型A，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射的图谱中，在晶面距d值约为7.557Å、6.622Å、5.771Å、4.263Å、4.203Å、3.748Å、3.666Å、3.358Å、3.302Å、2.884Å处有衍射峰；本发明还涉及西他沙星富马酸盐晶型A的制备方法以及制药用途。本发明披露的西他沙星富马酸盐晶型A具有稳定性高、做成制剂后溶出率高、制剂工艺简单的优点。
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公开(公告)号：CN102670527A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210168716.3
申请日：2012-05-28
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司 , 南京新港医药有限公司
IPC分类号： A61K9/19 , A61K31/4015 , A61K47/34 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种左旋奥拉西坦的冻干粉针及其制备工艺。该冻干粉针剂包含按重量计的左旋奥拉西坦1份、赋形剂0.1～10份、抗粘剂0.01～1份和pH调节剂0.01～0.5份，其中所述的抗粘剂优选PEG的系列产品。按处方通过所述方法制备的左旋奥拉西坦冻干粉针剂具有冻干时间短、外观良好、复溶时间短和稳定性高的优点。
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公开(公告)号：CN102659644A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210143256.9
申请日：2012-05-10
申请人： 南京优科生物医药有限公司 , 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京新港医药有限公司
IPC分类号： C07C309/14 , C07C303/02
摘要： 本发明主要涉及2-氨基乙磺酸的晶型以及制备工艺。2-氨基乙磺酸用水结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型Ⅰ，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为12.23°,13.57°,22.48°和23.77°处有特征衍射峰；用混合溶剂结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型Ⅱ，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为13.62°和16.90°处有特征衍射峰。晶型Ⅰ和晶型Ⅱ具有稳定、成药性好的优点，非常适合做成药用剂型。
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公开(公告)号：CN102391359A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110364545.7
申请日：2011-11-17
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京新港医药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07K5/097 , C07K5/03 , C07K5/027 , C07F7/08 , A61K38/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/06 , C07F7/10 , C07F7/1804 , Y02A50/411
摘要： 本发明包括式Ⅰ所示的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中R1～R8如说明书中所定义；本发明还包括这些化合物的合成方法，以及这些化合物在制备预防或者治疗与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的哺乳动物疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103524487B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310452536.2
申请日：2013-09-29
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C229/34 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种西他沙星的合成方法，包括以2,4,5-三氟-3-氯苯甲酸为起始原料，通过一系列的酰化、酯化、取代、环合、取代、脱保护基等步骤，制备了7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，即西他沙星。该方法成本较低，操作简单，反应温和，反应收率高，产品纯度高，适合工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN104945398A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410114056.X
申请日：2014-03-26
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种莫西沙星杂质E的制备方法，具体包括将盐酸莫西沙星用碳酸氢钠溶液碱化得到莫西沙星游离碱，对莫西沙星游离碱进行去甲基化反应，最后经重结晶精制得到高纯度的莫西沙星杂质E。本发明具有合成路线简短，操作简单，所得杂质产物纯度较高，可应用与对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN104224691A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410484544.X
申请日：2014-09-19
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
摘要： 本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种盐酸莫西沙星的外用制剂及其制备工艺。该外用制剂具体指乳膏剂，包含由N-三甲基壳聚糖、薄荷醇以及肉豆蔻酸异丙酯构成的透皮吸收促进剂的组合，可以直接作用于感染部位，避免了口服给药对胃肠道的刺激，对皮肤亦无刺激性。本发明乳膏剂还大大提高了药物的皮肤渗透速率，使得局部吸收迅速，疗效显著。为进一步增强抗炎、抗过敏的功效，本发明乳膏剂中还可加入非甾体抗炎药氟芬那酸丁酯。本发明乳膏剂的制备工艺简单易行，重现性高，适于工艺化大生产。
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公开(公告)号：CN102391359B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201110364545.7
申请日：2011-11-17
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07K5/097
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/06 , C07F7/10 , C07F7/1804 , Y02A50/411
摘要： 本发明包括式Ⅰ所示的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中R1～R8如说明书中所定义；本发明还包括这些化合物的合成方法，以及这些化合物在制备预防或者治疗与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的哺乳动物疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103599101A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310554728.4
申请日：2013-11-08
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： A61K31/4015 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及左旋奥拉西坦在制药领域的新用途，具体涉及左旋奥拉西坦在制备治疗记忆与智能障碍药物中的应用。实验结果表明，左旋奥拉西坦是奥拉西坦体内发挥药效的主要活性成分，单独使用可大幅降低临床使用剂量，降低潜在的毒副反应。本发明使用的左旋奥拉西坦为单一活性成分，原料纯度大于99.5%，能有效避免药物中其他杂质带来的毒性风险，使得用药更加安全，药品质量更加可控，药品疗效更加确切。
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公开(公告)号：CN103396416A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310298358.2
申请日：2013-07-17
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种莫西沙星杂质F的制备方法，具体包括：将盐酸莫西沙星用碳酸氢钠溶液碱化得到莫西沙星游离碱，对莫西沙星游离碱进行甲基化反应和碱水解反应，最后经由重结晶，得到高纯度的莫西沙星杂质F。本发明具有合成路线简短，操作简便，所得杂质产物的纯度较高，可应用于莫西沙星杂质对照品研究等特点。
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