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公开(公告)号：CN103524487B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310452536.2
申请日：2013-09-29
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C229/34 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种西他沙星的合成方法，包括以2,4,5-三氟-3-氯苯甲酸为起始原料，通过一系列的酰化、酯化、取代、环合、取代、脱保护基等步骤，制备了7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，即西他沙星。该方法成本较低，操作简单，反应温和，反应收率高，产品纯度高，适合工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN103483314B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201310418864.0
申请日：2013-09-16
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种便捷的制备甲磺酸伊马替尼α晶型的方法，具体是以式II所示4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐和式III所示N-（5-氨基-2-甲基苯）-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶为起始原料，通过甲基磺酰氯的使用，便捷高效地应用“一锅法”，得到甲磺酸伊马替尼粗品；再通过重结晶和加入适量晶种的方式，获得高纯度的甲磺酸伊马替尼α晶型晶体。本发明的制备方法，合成步骤少，操作简便，收率较高，且产品的α晶型纯度高，生产成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102718746B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201210201778.X
申请日：2012-06-18
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司 , 南京优科制药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C57/15 , C07C51/41 , A61K31/4709 , A61P31/04
摘要： 本发明主要涉及西他沙星富马酸盐晶型A，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射的图谱中，在晶面距d值约为7.557？、6.622？、5.771？、4.263？、4.203？、3.748？、3.666？、3.358？、3.302？、2.884？处有衍射峰；本发明还涉及西他沙星富马酸盐晶型A的制备方法以及制药用途。本发明披露的西他沙星富马酸盐晶型A具有稳定性高、做成制剂后溶出率高、制剂工艺简单的优点。
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公开(公告)号：CN102659644B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201210143256.9
申请日：2012-05-10
申请人： 南京优科生物医药有限公司 , 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司
IPC分类号： C07C309/14 , C07C303/02
摘要： 本发明主要涉及2-氨基乙磺酸的晶型以及制备工艺。2-氨基乙磺酸用水结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为12.23°,13.57°,22.48°和23.77°处有特征衍射峰；用混合溶剂结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为13.62°和16.90°处有特征衍射峰。晶型和晶型具有稳定、成药性好的优点，非常适合做成药用剂型。
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公开(公告)号：CN103524487A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310452536.2
申请日：2013-09-29
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C229/34 , C07C227/18
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种西他沙星的合成方法，包括以2,4,5-三氟-3-氯苯甲酸为起始原料，通过一系列的酰化、酯化、取代、环合、取代、脱保护基等步骤，制备了7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，即西他沙星。该方法成本较低，操作简单，反应温和，反应收率高，产品纯度高，适合工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN103483314A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310418864.0
申请日：2013-09-16
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种便捷的制备甲磺酸伊马替尼α晶型的方法，具体是以式II所示4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐和式III所示N-（5-氨基-2-甲基苯）-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶为起始原料，通过甲基磺酰氯的使用，便捷高效地应用“一锅法”，得到甲磺酸伊马替尼粗品；再通过重结晶和加入适量晶种的方式，获得高纯度的甲磺酸伊马替尼α晶型晶体。本发明的制备方法，合成步骤少，操作简便，收率较高，且产品的α晶型纯度高，生产成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102351847B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110280694.5
申请日：2011-09-21
申请人： 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种工业化的埃索美拉唑钠盐的精制方法。其主要特征是将埃索美拉唑钠盐悬浮于1～10倍量热的不良溶剂中，缓慢加入0.5～1.5倍量的甲醇或乙醇等良溶剂，趁热过滤得澄清溶液，冷却至室温，待固体析出后过滤，洗涤，真空干燥即得。本方法操作简便，可有效除去埃索美拉唑钠盐粗品中含有的无机杂质和有机杂质，包括过氧化物砜杂质和R-奥美拉唑杂质。使用该方法精制的埃索美拉唑钠盐，含量可达99.5%以上，单个杂质小于0.1%。
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公开(公告)号：CN102718746A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210201778.X
申请日：2012-06-18
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司 , 南京新港医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C57/15 , C07C51/41 , A61K31/4709 , A61P31/04
摘要： 本发明主要涉及西他沙星富马酸盐晶型A，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射的图谱中，在晶面距d值约为7.557Å、6.622Å、5.771Å、4.263Å、4.203Å、3.748Å、3.666Å、3.358Å、3.302Å、2.884Å处有衍射峰；本发明还涉及西他沙星富马酸盐晶型A的制备方法以及制药用途。本发明披露的西他沙星富马酸盐晶型A具有稳定性高、做成制剂后溶出率高、制剂工艺简单的优点。
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公开(公告)号：CN102351847A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110280694.5
申请日：2011-09-21
申请人： 南京新港医药有限公司 , 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种工业化的埃索美拉唑钠盐的精制方法。其主要特征是将埃索美拉唑钠盐悬浮于1～10倍量热的不良溶剂中，缓慢加入0.5～1.5倍量的甲醇或乙醇等良溶剂，趁热过滤得澄清溶液，冷却至室温，待固体析出后过滤，洗涤，真空干燥即得。本方法操作简便，可有效除去埃索美拉唑钠盐粗品中含有的无机杂质和有机杂质，包括过氧化物砜杂质和R-奥美拉唑杂质。使用该方法精制的埃索美拉唑钠盐，含量可达99.5%以上，单个杂质小于0.1%。
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公开(公告)号：CN102659644A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210143256.9
申请日：2012-05-10
申请人： 南京优科生物医药有限公司 , 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京新港医药有限公司
IPC分类号： C07C309/14 , C07C303/02
摘要： 本发明主要涉及2-氨基乙磺酸的晶型以及制备工艺。2-氨基乙磺酸用水结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型Ⅰ，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为12.23°,13.57°,22.48°和23.77°处有特征衍射峰；用混合溶剂结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型Ⅱ，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为13.62°和16.90°处有特征衍射峰。晶型Ⅰ和晶型Ⅱ具有稳定、成药性好的优点，非常适合做成药用剂型。
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