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公开(公告)号：CN101890009B
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201010227025.7
申请日：2010-07-14
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种新型抗肿瘤细胞耐药的化合物(B1)的新用途，即应用此化合物使得Bcl-2高表达的肿瘤细胞的作用不受Bcl-2抗凋亡蛋白高表达的影响，而且该化合物对Bcl-2高表达的肿瘤细胞的杀伤能力与其亲本肿瘤细胞基本一致，具有较低毒性，因此具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN102153549A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110030648.X
申请日：2011-01-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P9/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种γ咔啉化合物、制备方法和用途，具体地说是一类以γ咔啉为骨架的组蛋白去乙酰化酶抑制剂、制备方法和用途。本发明的抑制剂是具有如下结构式的化合物：不仅合成方法简便、条件温和，而且该化合物具有较高的肿瘤抑制率有望制备成为非细胞毒类抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN102260190B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201110054331.X
申请日：2011-03-08
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07C239/22 , C07C215/12 , C07C213/08 , C07D213/63 , C07D233/64 , C07D213/18 , C07D239/26 , C07C69/003 , C07C69/007 , C07C69/017 , C07C67/08 , A61K31/22 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及基于羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂前药N-羟基-N’-苯基辛二酰胺(伏立诺他)的二元羧酸单酯衍生物--N-苯基-N’-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物及其药用盐。与游离羟肟酸伏立诺他相比，所述末端羧酸取代酰氧基酰化衍生物前药，具有提高的水溶性和细胞渗透性，在体内能有效抑制HDAC，选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡，从而抑制瘤性细胞增殖。因此，本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。
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公开(公告)号：CN102153549B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110030648.X
申请日：2011-01-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P9/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种γ咔啉化合物、制备方法和用途，具体地说是一类以γ咔啉为骨架的组蛋白去乙酰化酶抑制剂、制备方法和用途。本发明的抑制剂是具有如下结构式的化合物：不仅合成方法简便、条件温和，而且该化合物具有较高的肿瘤抑制率有望制备成为非细胞毒类抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN102260190A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110054331.X
申请日：2011-03-08
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07C239/22 , C07C215/12 , C07C213/08 , C07D213/63 , C07D233/64 , C07D213/18 , C07D239/26 , C07C69/003 , C07C69/007 , C07C69/017 , C07C67/08 , A61K31/22 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及基于羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂前药N-羟基-N′-苯基辛二酰胺(伏立诺他)的二元羧酸单酯衍生物——N-苯基-N′-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物及其药用盐。与游离羟肟酸伏立诺他相比，所述末端羧酸取代酰氧基酰化衍生物前药，具有提高的水溶性和细胞渗透性，在体内能有效抑制HDAC，选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡，从而抑制瘤性细胞增殖。因此，本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。
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公开(公告)号：CN101890009A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010227025.7
申请日：2010-07-14
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种新型抗肿瘤细胞耐药的化合物(B1)的新用途，即应用此化合物使得Bcl-2高表达的肿瘤细胞的作用不受Bcl-2抗凋亡蛋白高表达的影响，而且该化合物对Bcl-2高表达的肿瘤细胞的杀伤能力与其亲本肿瘤细胞基本一致，具有较低毒性，因此具有很好的临床应用前景。
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