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公开(公告)号：CN101759565B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201010101002.1
申请日：2010-01-26
IPC分类号： C07C69/76 , C07C67/317
摘要： 一种合成6-卤代-2-萘甲酸酯的方法，6-卤代-2-萘甲酸酯是医药和功能材料的重要中间体，属于精细化工的技术领域。从2，4-二卤代苯甲醛、丙烯酸酯和硝基甲烷等有机原料和亚硝酸钠等无机原料出发，在温和的条件下制得6-卤代-2-萘甲酸酯。该方法具有反应条件温和、不产生难以分离的产物异构体、产物纯度高、原料价格低廉、易于得到和适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101759565A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN201010101002.1
申请日：2010-01-26
IPC分类号： C07C69/76 , C07C67/317
摘要： 一种合成6-卤代-2-萘甲酸酯的方法，6-卤代-2-萘甲酸酯是医药和功能材料的重要中间体，属于精细化工的技术领域。从2，4-二卤代苯甲醛、丙烯酸酯和硝基甲烷等有机原料和亚硝酸钠等无机原料出发，在温和的条件下制得6-卤代-2-萘甲酸酯。该方法具有反应条件温和、不产生难以分离的产物异构体、产物纯度高、原料价格低廉、易于得到和适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101619088B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910055852.X
申请日：2009-08-04
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有以下的结构通式所示的结构：式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
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公开(公告)号：CN101792478A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010126952.X
申请日：2010-03-18
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07J63/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 一种基于山楂酸的光亲和标记小分子探针及其制备方法，属有机化合物及其制备的技术领域。以天然产物山楂酸为起始原料，乙酰基保护得到化合物I，化合物I与草酰氯反应得到化合物II，化合物II与Boc单保护的乙二胺反应得到化合物III，化合物III首先在HCl的乙酸乙酯溶液中脱去Boc保护基，然后再与带有光亲和标记基团的片段IV反应得到化合物V，化合物V在碱的存在下水解脱除乙酰基保护基，得到光亲和标记小分子探针VI。所述的探针分子可用于研究、发现活性化合物山楂酸的体内作用靶标、及与其靶点的作用模式、活性位点的结构信息，为相关药物的研发提供重要信息。
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公开(公告)号：CN101619088A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200910055852.X
申请日：2009-08-04
申请人： 上海朴颐生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有如右的结构通式所示的结构。式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，R＝见右下，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
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