一种肽、一种支气管扩张剂,和一种血流促进剂

    公开(公告)号:CN1124283C

    公开(公告)日:2003-10-15

    申请号:CN96190882.3

    申请日:1996-06-06

    CPC classification number: C07K14/605 A61K38/00 C07K14/575 C07K14/57563

    Abstract: 本发明涉及通式(1)代表的肽:H-His-Ser-Asp-A-B-Phe-Thr-Asp-C-Tyr-D-Arg-E-Arg-F-Gln-G-Ala-Val-I-J-Tyr-Leu-K-L-M-Leu-N(1)其中A是Ala或Gly;B是Ile或Val;C是Asn或Ser;D是Thr或Ser;E是Leu或Tyr;F、I和J之每一个是Lys或Arg,至少F、I和J是Arg;G是Met,Leu或nLeu;K是Asn或Ala;L是Ser或Ala;M是Ile或Val;和N是-NH2或Asn-NH2,排除以下组合:其中A是Ala,B是Val,C是Asn,D是Thr,E是Leu,K是Asn,L是Ser,M是Ile,和N是Asn-NH2,以及其药物学上可接受的盐,和包含所述肽或其药物学上可接受的盐作为活性成分的支气管扩张剂或血流促进剂。

    LH-RH衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN1184325C

    公开(公告)日:2005-01-12

    申请号:CN97182339.1

    申请日:1997-08-04

    Abstract: 本发明涉及生产LH-RH衍生物的方法,其特征在于在胰凝乳蛋白酶或胰凝乳蛋白酶样酶存在下,使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1(1)(其中R1代表低级烷基)和通式(2)所示的另一肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (2)(其中X代表选自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly的D-氨基酸;Y代表Gly-NH2、Azgly(氮杂甘氨酸)-NH2或NHR2(其中R2是低级烷基))进行反应,产生通式(3)所示的LH-RH衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (3)(其中X和Y如上所定义)。由于此方法没有伴随副反应如外消旋化,使得LH-RH衍生物易于分离和纯化。此外,该方法可获得高收率,以及回收和循环可使用未反应的肽片段,因此,在工业使用是有价值的。

    LH-RH衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN1260005A

    公开(公告)日:2000-07-12

    申请号:CN97182339.1

    申请日:1997-08-04

    Abstract: 本发明涉及生产LH-RH衍生物的方法,其特征在于在胰凝乳蛋白酶或胰凝乳蛋白酶样酶存在下,使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1(1)(其中R1代表低级烷基)和通式(2)所示的另一肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(2)(其中X代表选自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly的D-氨基酸;Y代表Gly-NH2、 AZgly(氮杂甘氨酸)-NH2或NHR2(其中R2是低级烷基))进行反应,产生通式(3)所示的LH-RH衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(3)(其中X和Y如上所定义)。由于此方法没有伴随副反应如外消旋化,使得LH-RH衍生物易于分离和纯化。此外,该方法可获得高收率,以及回收和循环可使用未反应的肽片段,因此,在工业使用是有价值的。

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