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公开(公告)号：CN119654332A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202380058059.3
申请日：2023-06-09
Applicant: 匹诺生物股份有限公司 , ST制药株式会社
IPC: C07H19/12 , A61K31/706 , C07F7/18
Abstract: 本发明涉及制备表现出DNMT1抑制活性的4’‑硫代‑5‑氮杂‑2’‑脱氧胞苷的方法。根据本发明的生产方法可以通过高效的工艺开发提高反应效率，并且可以立体选择性地制备4’‑硫代‑5‑氮杂‑2’‑脱氧胞苷，因此是经济的并且适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN119677750A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202380053592.0
申请日：2023-07-11
Applicant: 匹诺生物股份有限公司
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/68 , A61P35/00 , G01N33/574 , A61K47/65
Abstract: 本发明涉及：由式1表示的活性喜树碱衍生物(a)，以结合到DDX5蛋白和E3连接酶的方式设计；其前药(b)，以在体内靶位点释放所述活性喜树碱衍生物(a)的方式设计，优选为其抗体‑药物缀合物(ADC)；或者含有靶向DDX5蛋白配体的复合物(c)，通过接头连接使所述活性喜树碱衍生物(a)或式2的FL118化合物中1型拓扑异构酶抑制能力失活。根据本发明设计的活性喜树碱衍生物可在细胞内与DDX5蛋白结合并通过DDX5蛋白降解来诱导细胞凋亡(cell death)。
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公开(公告)号：CN114341149A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202080062733.1
申请日：2020-07-29
Applicant: 匹诺生物股份有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H19/207 , C07H1/00 , A61K31/7084 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供可用于治疗各种癌症的二核苷酸化合物。本发明还提供了一种包含该化合物或其药学上可接受的盐的组合物。本发明还提供了该化合物、其盐或包含该化合物或其药学上可接受的盐的组合物的用于治疗癌症的医学用途。本发明还提供了一种治疗癌症的方法，包括向需要此类治疗的受试者施用该化合物、其盐或包含该化合物或其盐的组合物。
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公开(公告)号：CN117412757A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202280038494.5
申请日：2022-04-05
Applicant: 匹诺生物股份有限公司
IPC: A61K31/7068
Abstract: 本发明涉及4'‑硫代‑5‑氮杂‑2'‑脱氧胞苷(Aza‑T‑dCyd)(一种包括DNMT1抑制剂的多靶标抑制剂)和维奈托克(介导凋亡的BCL‑2的抑制剂)的联合疗法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119546346A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202380051856.9
申请日：2023-05-04
Applicant: 匹诺生物股份有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及以与DDX5蛋白结合的方式设计的式1的喜树碱类药物(例如，依喜替康(exatecan和dxd)与酸敏感性(acid‑sensitive)接头连接的缀合物及使用该缀合物的载体‑药物缀合物(Carrier‑Drug Conjugate)。根据本发明以与DDX5蛋白结合的方式设计的式1的喜树碱类药物不仅可在细胞内与DDX5蛋白结合并通过DDX5蛋白降解来诱导细胞凋亡(cell death)，而且优选地，当用作有效负载时，可解决载体‑药物缀合物与酸敏感性接头一同聚集的问题。此外，根据本发明的载体‑药物缀合物经过精确设计，当通过酸敏感性接头连接式1的喜树碱类药物时，在体内注射后，在体内给药、分布以及消除途径中防止被巨噬细胞吞噬(phagocytosis)，由于巨噬细胞对网状内皮系统器官的吞噬作用，不会被肝脏、脾脏、骨髓或淋巴结等吸收，可提供期望的血液循环特征。
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公开(公告)号：CN119137128A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202380034801.7
申请日：2023-04-20
Applicant: 匹诺生物股份有限公司
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61K47/65 , A61K47/68 , G01N33/574
Abstract: 本发明涉及：(a)由化学式1表示的活性喜树碱衍生物，其设计成与DDX5蛋白及E3连接酶结合；(b)活性喜树碱衍生物的前药，其设计成在体内靶位点释放上述活性喜树碱衍生物(a)；或(c)含靶向DDX5蛋白的配体的复合物，其在上述活性喜树碱衍生物(a)或化学式2的FL118化合物中通过连接基团连接使抑制I型拓扑异构酶的能力失活。根据本发明设计的活性喜树碱衍生物可在细胞内与DDX5蛋白结合，并通过DDX5蛋白分解诱导细胞死亡(cell death)。
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公开(公告)号：CN116075321A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202180062303.4
申请日：2021-07-16
Applicant: 匹诺生物股份有限公司
IPC: A61K47/54
Abstract: 本发明涉及FL118药物与酸敏感接头连接的缀合物和使用该缀合物的免疫缀合物。本发明的特征在于，至少一种式1的FL118药物通过酸敏感接头连接至抗体或其含有抗原结合位点的片段；其中，在通过靶向癌细胞抗原的抗原结合位点靶向癌细胞后，所述酸敏感接头在癌症周围的酸性环境(pH≤7)中被降解，以释放至少一部分的式1的FL118药物，而游离的式1的FL118药穿透细胞膜并进入细胞；并且其中式1的FL118药物抑制外排泵的作用，以富集细胞内游离的式1的FL118药物。
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公开(公告)号：CN115989229A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202180052138.4
申请日：2021-07-23
Applicant: 南方研究院 , 匹诺生物股份有限公司
IPC: C07D409/04
Abstract: 本公开提供了5‑氮杂‑4'‑硫代‑2'‑脱氧胞苷的结晶多晶型物。可以将所述结晶多晶型物配制在药物组合物中，任选地与另外的化疗剂组合。所述结晶多晶型物可用于治疗包含血癌的各种疾病如骨髓增生异常综合征和白血病。还公开了一种用于制备所述5‑氮杂‑4'‑硫代‑2'‑脱氧胞苷的结晶多晶型物的方法。本摘要旨在作为特定领域中用于搜索目的的扫描工具，并且不旨在作为对本发明的限制。
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公开(公告)号：CN115768432A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202180039610.0
申请日：2021-04-22
Applicant: 南方研究院 , 匹诺生物股份有限公司
IPC: A61K31/513
Abstract: 本发明涉及用于治疗血癌的药物组合物，其包含4'‑硫代‑5‑氮杂‑2'‑脱氧胞苷(Aza‑T‑dCyd)；以及使用包含Aza‑T‑dCyd的用于口服施用的组合物治疗血癌的方法。本发明提供了显著的血癌治疗效果，而在血癌小鼠模型或人类中没有毒性，即使使用常规已知具有毒性的Aza‑T‑dCyd剂量。本摘要旨在作为在特定领域中进行搜索的目的的扫描工具，并且不旨在限制本发明。
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