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发明公开
FL118药物与酸敏感接头连接的缀合物，以及使用该缀合物的免疫缀合物审中-实审

公开(公告)号：CN116075321A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202180062303.4

申请日：2021-07-16

Applicant: 匹诺生物股份有限公司

Inventor： 郑斗瑛 , 李振洙 , 赵显龙 , 崔信惠 , 李秉成

IPC: A61K47/54

Abstract: 本发明涉及FL118药物与酸敏感接头连接的缀合物和使用该缀合物的免疫缀合物。本发明的特征在于，至少一种式1的FL118药物通过酸敏感接头连接至抗体或其含有抗原结合位点的片段；其中，在通过靶向癌细胞抗原的抗原结合位点靶向癌细胞后，所述酸敏感接头在癌症周围的酸性环境(pH≤7)中被降解，以释放至少一部分的式1的FL118药物，而游离的式1的FL118药穿透细胞膜并进入细胞；并且其中式1的FL118药物抑制外排泵的作用，以富集细胞内游离的式1的FL118药物。

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