公开(公告)号：CN101704791B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200910237423.4

申请日：2009-11-06

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  陈霰 ,  李英 ,  马淑玲 ,  李青 ,  史大昕

IPC: C07D239/96

Abstract: 本发明涉及一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮的方法。属于有机合成领域。本发明以邻氨基腈化物为原料，在Lewis酸与质子酸共同催化下，经与N-烷基甲酰胺缩合，一步合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮及其衍生物。本方法避免了传统方法中对剧毒氰化物的使用，同时较大幅度的提高了产率。

公开(公告)号：CN101190899B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200710304244.9

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张立军 ,  史大昕 ,  王栋 ,  李青 ,  张奇

IPC: C07D239/88

Abstract: 本发明提供了一种1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮杂环化合物的合成新方法，反映通式为：式中：R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO2，NO，烷基，酮基，烷氧基和胺基等基团；取代基的数量和位置不限；R1、R2为H、烷基、环烷基、芳烃基等。催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等；反应的实施可常规加热，也可微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物。

公开(公告)号：CN101096360A

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200610140485.X

申请日：2006-10-10

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  马淑玲 ,  李青

IPC: C07D239/96

Abstract: 本发明涉及一种1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮(英文名1H-quinazoline-2，4-diones)化合物的合成方法，属于化学合成领域。反应通式为：R、R1为H，X，烷基，烷氧基，其中，X为F、Cl、Br、I；R、R1可以是稠环的4，5-OCH2O-，四次甲基、苯基等；R2为H，烷基，苯基等；R3为甲基或乙基。所述及的反应是以邻氨基芳香氰为起始原料，在催化剂作用下与N-烷基甲酰胺关环缩合一步合成目标物。本发明优点在于：原料易得，工艺简单，产率高，应用范围广泛，可用不同底物1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮及其衍生物的合成。

公开(公告)号：CN101190899A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200710304244.9

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张立军 ,  史大昕 ,  王栋 ,  李青 ,  张奇

IPC: C07D239/88

Abstract: 本发明提供了一种1，2－二氢喹唑啉－4(3H)－酮杂环化合物的合成新方法，反应通式如图，式中：R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO2，NO，烷基，酮基，烷氧基和胺基等基团；取代基的数量和位置不限；R1、R2为H、烷基、环烷基、芳烃基等。催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等；反应的实施可常规加热，也可微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种1，2－二氢喹唑啉－4(3H)－酮类化合物。

公开(公告)号：CN101704791A

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200910237423.4

申请日：2009-11-06

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  陈霰 ,  李英 ,  马淑玲 ,  李青 ,  史大昕

IPC: C07D239/96

Abstract: 本发明涉及一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮的方法。属于有机合成领域。本发明以邻氨基腈化物为原料，在Lewis酸与质子酸共同催化下，经与N-烷基甲酰胺缩合，一步合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮及其衍生物。本方法避免了传统方法中对剧毒氰化物的使用，同时较大幅度的提高了产率。

公开(公告)号：CN101195626A

公开(公告)日：2008-06-11

申请号：CN200710304271.6

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张立军 ,  史大昕 ,  王春霞 ,  李青 ,  王栋 ,  张奇 ,  张玲 ,  范妍秋

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种合成吡唑并[3，4－d]嘧啶－4(5H)－酮杂环化合物的新方法，即采用邻氨基吡唑氰化物与酮反应，生成目标化合物。反应通式如图，其中R1、R2为取代基，可以为芳基，烷基，卤素，硝基，亚硝基或烷氧基，该取代基的数量和位置不限。R3、R4为烷基、环烷基或芳烃基。催化剂为路易斯酸类、质子酸类或碱类，其中较优的有：无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、盐酸、硫酸、吡啶、哌啶、碳酸钠、氢氧化钠(或钾)、醇钠(钾)；反应的实施采用常规加热方法；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种吡唑并[3，4－d]嘧啶－4(5H)－酮类化合物。