公开(公告)号：CN101190899A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200710304244.9

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张立军 ,  史大昕 ,  王栋 ,  李青 ,  张奇

IPC: C07D239/88

Abstract: 本发明提供了一种1，2－二氢喹唑啉－4(3H)－酮杂环化合物的合成新方法，反应通式如图，式中：R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO2，NO，烷基，酮基，烷氧基和胺基等基团；取代基的数量和位置不限；R1、R2为H、烷基、环烷基、芳烃基等。催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等；反应的实施可常规加热，也可微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种1，2－二氢喹唑啉－4(3H)－酮类化合物。

公开(公告)号：CN101195626A

公开(公告)日：2008-06-11

申请号：CN200710304271.6

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张立军 ,  史大昕 ,  王春霞 ,  李青 ,  王栋 ,  张奇 ,  张玲 ,  范妍秋

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种合成吡唑并[3，4－d]嘧啶－4(5H)－酮杂环化合物的新方法，即采用邻氨基吡唑氰化物与酮反应，生成目标化合物。反应通式如图，其中R1、R2为取代基，可以为芳基，烷基，卤素，硝基，亚硝基或烷氧基，该取代基的数量和位置不限。R3、R4为烷基、环烷基或芳烃基。催化剂为路易斯酸类、质子酸类或碱类，其中较优的有：无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、盐酸、硫酸、吡啶、哌啶、碳酸钠、氢氧化钠(或钾)、醇钠(钾)；反应的实施采用常规加热方法；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种吡唑并[3，4－d]嘧啶－4(5H)－酮类化合物。

公开(公告)号：CN101215290A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200710304272.0

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  杨希泉 ,  张立军 ,  史大昕 ,  张玲 ,  范妍秋 ,  张奇

IPC: C07D491/04

Abstract: 本发明涉及一种11H－萘酚并[1’，2’：5，6]吡喃[2，3－d]嘧啶－11(10H)－酮类杂环化合物合成。反应通式为：其中R为萘环上的取代基，可以为芳基，烷基，卤素，硝基，亚硝基或烷氧基，该取代基的种类、数量和在萘环上的位置不限。R1为H或任意取代基。R2、R3为烷基、环烷基或芳烃基，其中之一可以为H。催化剂为路易斯酸类、质子酸类或碱类，其中较优的有：无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、盐酸、硫酸、吡啶、哌啶、碳酸钠、氢氧化钠(或钾)、醇钠(钾)；反应的实施方法为微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种11H－萘酚并[1’，2’：5，6]吡喃[2，3－d]嘧啶－11(10H)－酮类化合物。

公开(公告)号：CN101190899B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200710304244.9

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张立军 ,  史大昕 ,  王栋 ,  李青 ,  张奇

IPC: C07D239/88

Abstract: 本发明提供了一种1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮杂环化合物的合成新方法，反映通式为：式中：R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO2，NO，烷基，酮基，烷氧基和胺基等基团；取代基的数量和位置不限；R1、R2为H、烷基、环烷基、芳烃基等。催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等；反应的实施可常规加热，也可微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物。