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公开(公告)号：CN118026999A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202211427493.8
申请日：2022-11-14
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/4439
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物，其具有取代的吡啶基团。另一方面，本发明还提供了上述吲唑酰肼类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。再一方面，本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物含有有效成分和辅料，所述有效成分含有如上所述的吲唑酰肼类化合物。通过上述技术方案，本发明提供的吲唑酰肼类化合物对肿瘤的抑制效果更加优益且安全性更好。
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公开(公告)号：CN113398121B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202110183291.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/165 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用，所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I～III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance，SPR)测试其结合活性，结果表明，式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7，2.72×10M‑7，9.64×10M‑7；说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明，本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN112939868A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110183297.X
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D231/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物，如式(I)所示；其中，R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基；所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基；R′选自H或烷基。与现有技术相比，本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂，同时具有明显的抗前列腺癌活性，并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。
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公开(公告)号：CN118772013A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310357010.X
申请日：2023-04-04
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07C251/86 , A61K31/166 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种酰肼类化合物。另一方面，本发明还提供了上述酰肼类化合物在制备用于治疗纤维化疾病的药物中的用途。再一方面，本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物含有有效成分和辅料，所述有效成分含有如上所述的酰肼类化合物。通过上述技术方案，本发明提供的酰肼类化合物可以作为直接治疗肾纤维化的药物。
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公开(公告)号：CN112939868B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110183297.X
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D231/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物，如式(I)所示；其中，R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基；所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基；R′选自H或烷基。与现有技术相比，本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂，同时具有明显的抗前列腺癌活性，并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115715776B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202211449320.6
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物，如式(I)所示；其中，R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基；所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基；R′选自H或烷基。与现有技术相比，本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂，同时具有明显的抗前列腺癌活性，并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118376785A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410185929.X
申请日：2024-02-19
Applicant: 北京大学第一医院 , 曙歌诊断技术(北京)有限公司
IPC: G01N33/574 , G01N33/573 , G01N33/569 , G01N33/543 , G01N21/76
Abstract: 本申请文件中的公开内容涉及一种携带跨膜蛋白PSMA外泌体检测试剂盒及应用，更具体而言，涉及该试剂盒的制备方法，以及检测方法的应用。前列腺特异性膜抗原（Prostate‑specific membrane antigen，PSMA）又称叶酸水解酶1（FOLH1），是一种跨膜糖蛋白；研究表明，PSMA在90%的转移性前列腺癌中过表达，而在正常组织中生理表达水平较低，并且在晚期和去势抵抗性患者的癌细胞中表达水平更高，而在正常组织如小肠、前列腺或其他肿瘤中表达水平较低，并且随着前列腺癌恶性程度的增高，前列腺癌细胞上PSMA的表达量也相应增加。PSMA是前列腺癌细胞的一个特征性分子，前列腺癌细胞分泌的含有PSMA外泌体，有助于筛选体内隐藏的前列腺癌细胞。目前尚没有，监测携带跨膜蛋白PSMA特征外泌体的监测试剂的开发。本发明通过以下技术方案的实施实现了携带跨膜蛋白PSMA外泌体检测。
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公开(公告)号：CN115715776A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202211449320.6
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物，如式(I)所示；其中，R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基；所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基；R′选自H或烷基。与现有技术相比，本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂，同时具有明显的抗前列腺癌活性，并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。
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公开(公告)号：CN113398121A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110183291.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/165 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用，所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I～III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance，SPR)测试其结合活性，结果表明，式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7，2.72×10M‑7，9.64×10M‑7；说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明，本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。
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