公开(公告)号：CN102127145B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010586602.1

申请日：2007-06-04

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  崔国辉 ,  杨斌

IPC分类号： C07K7/02 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P7/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了具有抗血栓活性的通式II化合物，其制备方法以及它们作为抗血栓剂的应用。采用大鼠颈动静脉旁路插管血栓模型上评价了通式II化合物的抗血栓活性，实验结果表明，本发明通式II化合物均具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。

公开(公告)号：CN101597288B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200810114401.4

申请日：2008-06-02

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  梅升辉

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06

摘要： 本发明公开了2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯及其制备方法和应用。本发明2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯的结构式为通式I所示，式中AA选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸、异亮氨酸、氮氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、Nω-苄氧羰基赖氨酸或对-甲基苄基半胱氨酸。本发明采用S180小鼠模型评价了通式I化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明，通式I化合物具有优秀的抗肿瘤作用，可作为抗肿瘤剂应用。

公开(公告)号：CN101089019B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200610087259.X

申请日：2006-06-15

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  王超 ,  王宇伟

IPC分类号： C07K14/46 ,  C07K1/16 ,  A61K38/17 ,  A61P7/02

摘要： 本发明公开了一种从江浙腹蛇蛇毒中逐级分离出的具有抗血栓活性的多肽序列，该多肽序列具有SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列。试验证实，本发明多肽序列具有良好的抗血栓活性。

公开(公告)号：CN101318993A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200710100028.2

申请日：2007-06-04

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  崔国辉 ,  温敏

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P7/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了具有溶血栓活性的通式I和通式II化合物，其制备方法以及它们作为溶血栓剂的应用。本发明采用大鼠颈动静脉旁路插管血栓模型上分别评价了通式I化合物以及通式II化合物的溶血栓活性，动物实验结果表明，本发明通式I化合物以及通式II化合物均具有优秀的溶血栓活性，临床上可作为溶血栓剂应用。

公开(公告)号：CN101747411B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200810227525.3

申请日：2008-11-28

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  王超 ,  刘鎏

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为：AA-Trp-Trp-OBzl；其中，AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性，实验结果显示，本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性，未见毒副反应，临床上可作为抗肿瘤剂应用。

公开(公告)号：CN102225965A

公开(公告)日：2011-10-26

申请号：CN201110118456.4

申请日：2007-06-04

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  崔国辉 ,  翟婧

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  A61K38/08 ,  A61P7/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了具有抗血栓活性的通式II化合物，其制备方法以及它们作为抗血栓剂的应用。本发明采用大鼠颈动静脉旁路插管血栓模型上评价了通式II化合物的抗血栓活性，实验结果表明，本发明通式II化合物具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。

公开(公告)号：CN102127145A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201010586602.1

申请日：2007-06-04

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  崔国辉 ,  杨斌

IPC分类号： C07K7/02 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P7/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了具有抗血栓活性的通式II化合物，其制备方法以及它们作为抗血栓剂的应用。采用大鼠颈动静脉旁路插管血栓模型上评价了通式II化合物的抗血栓活性，实验结果表明，本发明通式II化合物均具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。

公开(公告)号：CN101747411A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810227525.3

申请日：2008-11-28

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  王超 ,  刘鎏

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为：AA-TrP-TrP-OBzl；其中，AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性，实验结果显示，本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性，未见毒副反应，临床上可作为抗肿瘤剂应用。

公开(公告)号：CN101565413A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910084399.5

申请日：2009-05-22

申请人： 北京大学

发明人： 赵明 ,  彭师奇 ,  李一帆

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D405/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了通式Ia－q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物，式中R1、R2和R3均为CH2CO－AA－OBzl或者R1和R2均为CH2CO－AA－Obzl而R3为H，其中所述CH2CO－AA－OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia－q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia－q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用，表明它们具有优秀的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN101318995A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200710100032.9

申请日：2007-06-04

申请人： 北京大学

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  崔国辉 ,  杨斌

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P7/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了具有抗血栓活性的通式I和通式II化合物，其制备方法以及它们作为抗血栓剂的应用。采用大鼠颈动静脉旁路插管血栓模型上评价了通式I以及通式II化合物的抗血栓活性，实验结果表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。