公开(公告)号：CN113493399A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010250588.1

申请日：2020-04-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 罗米海 ,  赵国磊 ,  郭佳志

IPC: C07C271/24 ,  C07C269/00

Abstract: 本发明提供了一种卡利拉嗪关键中间体构型转化的制备方法，其以市购的2‑（4‑（（叔丁氧基羰基）氨基）环己基）乙酸乙酯为原料在有一定条件下，两步合成单一构型的反式2‑（4‑（（叔丁氧基羰基）氨基）环己基）乙酸乙酯。本发明的制备方法收率高、生产成本低、绿色环保、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112521352A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201910875464.X

申请日：2019-09-17

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 方仙桃 ,  郭佳志 ,  赵国磊

IPC: C07D307/33

Abstract: 本发明提供式II所示的制备方法，(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮的制备方法。本发明收率较高，产品质量稳定，且规避了手性中间体和重金属催化剂的使用，有效降低成本，对环境污染小，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN111763207A

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN201910261917.X

申请日：2019-04-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，2-[（2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]-3-羟基L-缬氨酸丙酯盐酸盐的制备方法。本方法收率较高，产品质量稳定，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN113061115A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202010001131.7

申请日：2020-01-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  赵国磊

IPC: C07D239/47

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法。本发明为替格瑞洛中间体的制备提供了新的方法。

公开(公告)号：CN111763207B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN201910261917.X

申请日：2019-04-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，2‑[(2‑氨基‑1,6‑二氢‑6‑氧代‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲氧基]‑3‑羟基L‑缬氨酸丙酯盐酸盐的制备方法。本方法收率较高，产品质量稳定，利于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113461618A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202010241510.3

申请日：2020-03-31

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  王宇杰 ,  赵国磊

IPC: C07D239/10

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，（2S）‑N‑{（1S，3S，4S）‑1‑苄基‑4‑［2‑（2,6‑二甲基苯氧基）乙酰氨基］‑3‑羟基‑5‑苯基戊基}‑3‑甲基‑2‑（2‑氧代四氢嘧啶‑1‑基）丁酰胺的制备方法。Ⅰ本发明为洛匹那韦的制备提供了新的方法。

公开(公告)号：CN112707886A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201911022477.9

申请日：2019-10-25

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 张慧政 ,  郭佳志 ,  赵国磊

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明提供了一种氯雷他定中间体的制备方法，属于化学药制备技术领域。包括如下步骤：以三甲基‑2‑氰基吡啶为起始合成原料，经叔丁醇对氰基保护得到中间体2，再与氯苄氯亲核取代得到中间体3，接着用三氯氧磷脱保护后得到中间体4，最后再与格式试剂加成以及酸性条件下得到氯雷他定的关键中间体1。

公开(公告)号：CN113943250A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202010678745.9

申请日：2020-07-15

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  李元珍 ,  宋雪梅

IPC: C07D213/84 ,  C07D213/81

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，3‑[2‑（3‑氯苯基）乙基]‑2‑吡啶甲腈的制备方法。本发明为氯雷他定中间体的制备提供了新的方法。

公开(公告)号：CN113493425A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010249351.1

申请日：2020-04-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  罗米海 ,  赵国磊

IPC: C07D277/28

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，N‑[(2S,3S,5R)‑3‑羟基‑5‑[[(2S)‑3‑甲基‑2‑[[甲基‑[(2‑异丙基‑1,3‑噻唑‑4‑基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]‑1,6‑二苯基‑己‑2‑基]氨基甲酸5‑噻唑基甲酯的制备方法。本发明为利托那韦的制备提供了新的方法。

公开(公告)号：CN112521351A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201910885410.1

申请日：2019-09-19

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 马启宏 ,  郭佳志 ,  赵国磊

IPC: C07D307/28

Abstract: 一种布瓦西坦中间体的制备方法，本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮的制备方法。本方法收率较高，产品质量稳定，利于工业化生产。