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公开(公告)号：CN111196777A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201811369859.4
申请日：2018-11-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，其合成路线为在有机溶剂中，无水和惰性气体保护下，将化合物A与（S）-2-氨基丁酰胺一步合成布瓦西坦。本发明的制备方法步骤短、收率高、后处理简便、制得的产品纯度高、生产成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112110857A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910534454.X
申请日：2019-06-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D221/04
Abstract: 本发明涉及式（Ⅰ）化合物布南色林的制备方法，将式（Ⅱ）化合物与N‑乙基哌嗪在碱催化剂下转化为式（Ⅰ）化合物布南色林。本发明提供了一种经济、有效的制备式（Ⅰ）所示布南色林的新方法，
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公开(公告)号：CN112110811A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910535048.5
申请日：2019-06-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C51/06 , C07C59/48 , C07C231/12 , C07C235/34 , C07C235/78
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及比拉斯汀中间体2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物的制备方法。以4‑卤代苯基‑2‑甲基丙酸衍生物为原料经过烷基化、水解、还原等步骤获得2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物，该类化合物可用于比拉斯汀的合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112110811B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN201910535048.5
申请日：2019-06-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C51/06 , C07C59/48 , C07C231/12 , C07C235/34 , C07C235/78
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及比拉斯汀中间体2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物的制备方法。以4‑卤代苯基‑2‑甲基丙酸衍生物为原料经过烷基化、水解、还原等步骤获得2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物，该类化合物可用于比拉斯汀的合成。
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公开(公告)号：CN111196767A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201811369744.5
申请日：2018-11-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C227/42 , C07C227/18 , C07C229/08
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法，包括以下步骤：(1)在氢氧化钠水溶液中，滴加溴生成反应液Ⅰ。用氢氧化钠水溶液溶解(R)-(-)-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸得反应液Ⅱ；(2)反应液Ⅰ中滴加反应液Ⅱ进行霍夫曼降解反应获得反应液Ⅲ；(3)反应液Ⅲ进行过滤得滤液Ⅰ；(4)滤液Ⅰ中加入浓盐酸，经搅拌、过滤，得固体湿品；(5)固体湿品加入到溶剂Ⅰ中，升温搅拌溶清，过滤，滤液经降温、搅拌、过滤，滤饼干燥后即得普瑞巴林。该制备方法工艺过程简单、对杂质控制效果好，适宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111196760A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201811369723.3
申请日：2018-11-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C215/30 , C07C213/06 , C07C217/48
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及了治疗注意缺陷多动症药物盐酸托莫西汀的制备方法。本发明采用市售易得的(E)-N-甲基-3-苯基-2-丙烯-1-胺为起始物料，经过加成、取代、成盐制备盐酸托莫西汀。本发明所涉及的制备工艺简单、操作简便、收率较高、适合工业化生产，能够为药物的研发提供充足的原料药。
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公开(公告)号：CN111153845A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201811324627.7
申请日：2018-11-08
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/09 , C07D207/16
Abstract: 发明提供了一种（s）-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备方法，以2-氨基-5-羟基戊酸为原料，经酯化保护得2-氨基-5-羟基戊酸甲酯，进一步通过溴乙烷实现N-乙基化后，经过羟基卤代、取代成环、氨解和还原六步反应实现N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的制备。本发明成功避免使用高成本原料及N,O-双乙基化反应的进行，具有反应路线易行，副产物少，收率较高，可达到64.2%，适用于工业化的优点。
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公开(公告)号：CN111153820A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201811324050.X
申请日：2018-11-08
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C229/08 , C07C227/34
Abstract: 本发明公开了一种(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸（普瑞巴林）的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将化合物I和一定量的碱溶于有机溶剂中，加入化合物II，升温反应，得到化合物III；2）将化合物III，化合物IV和光催化剂溶解于有机溶剂中，光照条件下制备化合物V；3）化合物V经脱保护、开环、手性拆分、重结晶得到普瑞巴林。本发明中所使用的原料便宜易得，光催化氧化方法反应条件温和，试剂对环境友好、绿色环保，是一种理想的工业生产工艺。
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