N-末端月桂酸修饰的具有高稳定性及抗革兰氏阳性菌活性的全D型超短脂肽及其应用

    公开(公告)号:CN119954889A

    公开(公告)日:2025-05-09

    申请号:CN202411346451.0

    申请日:2024-09-25

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明公开了一种N末端月桂酸修饰的具有高稳定性及抗革兰氏阳性菌活性的全D型超短脂肽Lip 1(C12‑rrw‑NH2),其序列由2个D型精氨酸(D‑Arg)和1个D型色氨酸(D‑Trp)组成,且N‑末端含有月桂酸修饰。体外抑菌实验、溶血实验及稳定性实验表明,Lip 1对革兰氏阳性菌具有优异的抗菌活性,其溶血毒性较低,并且在蛋白酶、血清和盐离子环境中具有较高的稳定性。此外,动物实验表明,Lip 1具有较好的体内安全性及抗菌活性。因此,本发明设计合成的超短脂肽Lip 1由于其高稳定性及高效抗革兰氏阳性菌活性,在制备抗革兰氏阳性菌多肽药物,特别是口服抗菌药物中具有很好的应用前景。

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