用于治疗慢性粒细胞白血病的BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂

    公开(公告)号:CN114380812A

    公开(公告)日:2022-04-22

    申请号:CN202011135706.0

    申请日:2020-10-21

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明为用于治疗慢性粒细胞白血病的BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂,公开了抑制BCR/ABL酪氨酸激酶的化合物,该化合物是通过基于已知的BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂,构建药效团模型,对数据库进行虚拟筛选,并对活性最好的化合物进行结构优化,发现优化的化合物能够有效的抑制BCR/ABL酪氨酸激酶的磷酸化,抑制伊马替尼耐药和不耐药的细胞的增殖,并诱导伊马替尼耐药和不耐药的细胞的周期阻滞,自噬和凋亡。本发明公开的化合物作为BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂,为治疗慢性粒细胞白血病提供了新的选择。

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